阿贝西利

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:阿贝西利	英文名称:Abemaciclib
CAS:1231929-97-7	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

阿贝西利用途

LY2835219游离碱对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。

产品性质
图谱

中文名	阿贝西利
英文名	N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine
中文别名	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
英文别名	更多

描述	Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Cdk4/cyclin D1:2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1:10 nM (IC50) CDK9/cyclinT1:57 nM (IC50) CDK5/p35:287 nM (IC50) Cdk5/p25:355 nM (IC50) CDK2/cyclinE:504 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1:3910 nM (IC50) CDK1/cyclinB1:1627 nM (IC50) PIM1:50 nM (IC50) PIM2:3400 nM (IC50) HIPK2:31 nM (IC50) DYRK2:61 nM (IC50) CK2:117 nM (IC50) GSK3b:192 nM (IC50) JNK3:389 nM (IC50) FLT3 (D835Y):403 nM (IC50) FLT3:3960 nM (IC50) DRAK1:659 nM (IC50)
体外研究	Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。
体内研究	Abemaciclib（45 mg / kg，po）与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。
溶解度	体外： DMSO：5 mg / mL（9.87 mM;需要超声波）体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;澄清溶液3.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;明确解决方案
储备液	1 mM1.9740 mL9.8699 mL19.7398 mL5 mM0.3948 mL1.9740 mL3.9480 mL10 mM0.1974 mL0.9870 mL1.9740 mL
细胞实验	将细胞接种在96孔板中，使其粘附过夜，并用DMSO对照（0.1％v / v）或所示化合物处理72小时。使用细胞计数试剂盒根据制造商的说明书测定细胞活力和增殖。使用CompuSyn测定Abemaciclib和mTOR抑制剂之间的相互作用。组合指数（CI）值1表示添加剂药物相互作用，而CI <1是协同的，CI> 1是拮抗性的。

关键字：阿贝西利;CAS:1231929-97-7;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （4年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

普通会员

公司成立：4年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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