他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉(英语:tetrahydro-β-carboline)结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。
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