酪氨酸蛋白激酶抑制剂

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抑制剂描述：

产品名称：Genistein

产品别名：酪氨酸蛋白激酶抑制剂

英文别名：NPI 031L

靶点：EGFR

CAS：446-72-0

纯度：>98%

外观：粉剂

保存方法：store at -20℃ for one year（Powder）； in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述：

Genistein(NPI 031L)是豆制品中的植物雌激素，是PTK特异性抑制剂，能阻断EGF或胰岛素介导的NIH-3T3有丝分裂，IC50分别为12μM和19μM。
Genistein是一个ATP竞争性抑制剂。在离体酶，受体制剂和包括血小板、淋巴球的整个细胞以及各种各样人工培养的细胞中，Genistein抑制酪氨酸磷酸化。Genistein也会抑制人工培养细胞中EGF受激的磷酸化作用，并且也会抑制Topo II (拓扑异构酶 II)。Genistein抑制人工培养的A431表皮样癌细胞中EGF受激的酪氨酸磷酸化。抑制作用与ATP竞争，而不与基底竞争。Genistein阻断NIH-3T3 细胞中EGF，胰岛素和凝血酶介导的促有丝分裂作用。Genistein也充当GPR30受体的激动剂，结合于PPARγ和雌激素受体。Genistein也结合于PPARγ，作为该受体的激动剂，其Ki为 5.7μM。
Genistein对成年动物的乳腺癌，前列腺癌和其它内分泌依赖性肿瘤具有预防作用。Genistein在饮食中剂量依赖性减少了低分化前列腺癌的发病率，下调了雄性激素受体，雌激素受体-α，孕激素受体，表皮生长因子受体，胰岛素样生长因子-I和胞外信号调节激酶-1，但不影响雌激素受体-β和转化生长因子-α的mRNA的表达。膳食genistein可以通过调节特定性激素受体和生长因子信号通路预防乳腺癌和前列腺癌。Genistein与前列腺肿瘤辐射结合更加抑制了原发性肿瘤的生长，并且增加了对其自发性转移到主动脉旁淋巴结的控制，提高了小鼠存活率。奇怪的是，Genistein单独治疗增加了其到淋巴结的转移。

溶解性：DMSO：54 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol：2 mg/mL (7.4 mM)

体外研究：

Genistein是一个ATP竞争性抑制剂。在离体酶，受体制剂和包括血小板、淋巴球的整个细胞以及各种各样人工培养的细胞中，Genistein抑制酪氨酸磷酸化。Genistein也会抑制人工培养细胞中EGF受激的磷酸化作用，并且也会抑制Topo II (拓扑异构酶 II)。Genistein抑制人工培养的A431表皮样癌细胞中EGF受激的酪氨酸磷酸化。抑制作用与ATP竞争，而不与基底竞争。 Genistein阻断NIH-3T3 细胞中EGF，胰岛素和凝血酶介导的促有丝分裂作用。 Genistein也充当GPR30受体的激动剂，结合于PPARγ和雌激素受体。Genistein也结合于PPARγ，作为该受体的激动剂，其Ki为 5.7 μM。

体内研究：In the present study, the effective dose of morphine caused a significant decrease in testis weight of mice compared to Saline group (p=0.00). Moreover, testis weight are significantly increase in treated animals with Genistein and Genistein plus morphine in all doses in comparison with morphine group (p=0.028). Morphine caused a significant decrease in the testosterone, LH and FSH hormones compared to saline group (p=0.00). In addition, the testosterone, LH and FSH hormones increased significantly in Genistein (p. Bisphenol A (BPA) treatment alone and combined with Genistein had no significant effect on the protein expression of LC3II and PPARα in liver of STD- or HFD-fed rats (P>0.05; P>0.05). Significant decreasing of the protein expression of PPARγ in liver is observed when Genistein is added to rats, compared to either HFD group or HFD-BPA group.

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