利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶 的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因 而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾 病的发展,利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。洛匹那韦/利托那韦复合制剂为一类临床上较为常用的HIV蛋白酶抑制剂类艾滋 病治疗药物,是艾滋病的一线治疗药物,洛匹那韦在经过肠道和肝脏时,会很快地被代谢,存在着首过效应,使得其口服生物利用度会很低,因此,洛匹那韦通常会与利托那韦联合应 用于临床治疗,利托那韦的应用,能够通过其与洛匹那韦对代谢酶以及转运体的竞争性抑 制作用,有效提高洛匹那韦的血药浓度,提高其治疗作用
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