基本信息
中文名称：噻康唑
中文别名：1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑;赛康唑;
英文名称：1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole
英文别名：Tioconazole;Vagistat;
CAS号：65899-73-2
分子式：C16H13Cl3N2OS
分子量：387.71100
精确质量：385.98100
PSA：55.29000
LogP：5.86290 [1]
物化性质
密度：1.44g/cm3
沸点：534.5ºC at 760 mmHg
闪点：277ºC
折射率：1.654 [1]
药理作用
本品属咪唑类广谱抗真菌药。本品对表皮癣菌、白色念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌，具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用；对白色念珠菌的抗菌活性强，作用出现迅速；在体内，对实验性毛癣菌属感染及阴道念珠菌感染，作用起效快，治疗真菌的转阴率与克霉唑相同。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、阴道嗜血杆菌、阴道毛滴虫及沙眼衣原体也有抑制作用。 [2]
药代动力学
本药氢-3标记的1%霜剂20mg涂敷于大鼠的正常皮肤及损伤皮肤24h，前者在24h后血药浓度显示峰值且数值极低，而后者虽吸收迅速，但血药浓度仍低。每日1次，反复用药12日，给药4日后血药浓度达坪值，停药后渐减，未见蓄积作用。向体内的移行量，健康皮肤24h后达16.1%，损伤皮肤达36.7%，提示在角质层中有潴留。本品在体内大多经代谢后排泄。 [2]
适应症
主要用于阴道真菌感染，如白色念珠菌、其他念珠菌属及阴道毛滴虫引起的感染。 [2]
用量用法
阴道局部给药：栓剂，每晚睡前用所附设投药器给药1次，疗程为3、6日或14日；软膏，用所附投药器1次用于阴道内，若1次单剂量未痊愈，隔1周后再用1次即可。
本品的各种剂型不要在月经期使用。出现过敏症状时应停药。 [2]
不良反应
有时会出现局部刺激感、瘙痒、发红、浮肿、丘疹、小水泡、鳞屑、龟裂等皮肤症状。 [2]
禁忌
禁用于对咪唑类抗真菌药有过敏史的患者。孕妇应避免使用本品。不用于角膜、结膜。 [2]
药物相互作用
与苯二氮革类药合用，可使后者血药浓度增加、毒性增强(中枢神经抑制)，其作用机制为本品抑制细胞色素P4503A酶，故两者应避免联用，如不能避免，应监测可能出现的毒性体征，根据本品用量调整后者剂量。 [2]
注意事项
有时皮肤会出现局部的刺激感、瘙痒、红肿、丘疹、小水皰等症状。对本品或咪唑类抗真菌药过敏者禁用。妊娠初3月者避用本品；月经期停用；局部上药前先将阴道冲洗净。 [2]
关键字： 抗菌;
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