氟比洛芬抗炎镇痛药毒性不良反应MSDS用途与合成方法氟比洛芬价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:氟比洛芬中文同义词:氟联苯丙酸;氟吡洛芬;氟比洛芬;2-氟-ALPHA-甲基-4-联苯基乙酸;氟比洛芬(标准品);氟比洛芬,非甾体抗炎化合物;FLURBIPROFEN(氟比洛芬);氟比洛芬(苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟布洛芬、氟联苯丙酸、氟比洛芬、氟吡洛芬)英文名称:Flurbiprofen英文同义词:1’-biphenyl)-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-(;1’-biphenyl]-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-[;2-(2-Fluoro-4-biphenyl)propionicacid;2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionicacid;2-fluoro-alpha-methyl-4-biphenylaceticaci;(+/-)-FLURBIPROFEN;FLURBIPROFEN;ANSAIDCAS号:5104-49-4分子式:C15H13FO2分子量:244.26EINECS号:225-827-6相关类别:中间体;合成;合成材料中间体;医药非甾体消炎镇痛;解热镇痛类;小分子抑制剂;卤代物;解热镇痛原料药;非甾抗炎药;解热镇痛药;原料药;医药原料药;镇痛;医药化工类;医用原料;精细化工;有机化工中间体;医用原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;Aromatics;API;ANSAID;OtherAPIs;其他兽药标准品;医药原料Mol文件:5104-49-4.mol氟比洛芬性质熔点110-112°C(lit.)沸点376.2±30.0°C(Predicted)密度1.1795(estimate)储存条件StoreatRT溶解度methanol:soluble50mg/mL酸度系数(pKa)pKa3.80(H2O)(Uncertain)形态Whitesolid颜色whitetooff-white水溶解性8mg/L(roomtemperature)Merck14,4199InChIKeySYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-NCAS数据库5104-49-4(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息[1,1'-Biphenyl]-4-aceticacid,2-fluoro-?-methyl-(5104-49-4)氟比洛芬用途与合成方法抗炎镇痛药氟比洛芬又称苯氟布洛芬、氟联苯丙酸,是一种强效苯丙酸类解热抗炎镇痛药,能抑制前列腺素合成环氧合酶而起止痛、抗炎及解热作用。其消炎和镇痛作用分别为阿司匹林(亦称乙酰水杨酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速,1.5小时后血药浓度达峰值,半衰期为3.5小时,组织分布广,PPB为99.4%,可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5h。由尿和粪便排泄,分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿,抑制手术中瞳孔收缩,白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。还适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起的疼痛。毒性非甾体类抗炎药(NSAID)有抗炎、止痛和解热作用,毒性由小到大的排位是萘普酮、双水杨酯、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲灭酸。治疗的传统NSAID药物可首选阿司匹林,如患儿在治疗过程中不能耐受其不良反应时,可选用其他非甾体类抗炎药。目前已开发出选择性COX-2抑制剂,将全部替代传统的NSAID。已上市的选择性COX-2抑制剂有尼美舒利(尼蒙舒)、罗非昔布(万络)、塞来昔布(西乐葆)、依托度酸(罗丁)、美洛昔康等。最近一项大规模、国际化、多中心、随机双盲化、前瞻性研究表明,选择性COX-2抑制剂的胃肠道、肾脏副作用极少,对血小板功能无明显影响,可作为JRA患儿早期联合治疗的首选药物而取代阿司匹林。不良反应最常见的不良反应有消化不良,胃部不适等,偶有头痛、皮疹等。消化性溃疡、支气管哮喘病人及孕妇、哺乳期妇女不宜服用。其他不良反应有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间,有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中,氟比洛芬50~100mg/kg,用药3月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。化学性质白色细微结晶粉末。熔点110111℃。易溶于乙醇,乙醚,丙酮,氯护、氯仿等有机溶剂,几乎不溶于水,有刺激性臭味。用途该品为解热镇痛药,用于慢性关节炎,变形关节症的镇痛,消炎,以及拔牙及外科手术后的镇痛。小鼠口服LD50为140mg/kg,大鼠为640-800mg/kg。用途解热镇痛消炎药,用于风湿性关节炎、骨关节炎、手术后及各种癌症止痛生产方法由2-氟联苯乙酮经氧化,酯化,酯交换,水解,脱羧等反应制得。
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