1304630-27-0
中文名称
1304630-27-0
英文名称
NGP 555
CAS
1304630-27-0
分子式
C23H23FN4S
分子量
406.52
MOL 文件
1304630-27-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1304630-27-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物NGP555 英文别名
NGP 555N-(5-ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-(3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl)thiazol-2-amine
2-Thiazolamine, N-(5-ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-[3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点574.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)5.16±0.61(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。靶点
| Target | Value |
|
γ-secretase
(Cell-free assay) |
体外研究
NGP555 potently lowers Aβ 42 in cell cultures (9 nM) while increasing shorter forms of Aβ.
体内研究
NGP 555具有良好的大脑渗透性/吸收度、分布、代谢和排泄（ADME）特性。它能有效地穿过血脑屏障，在Tg2576小鼠中脑血浆比率为0.93，在啮齿类动物实验中，能降低脑部和血浆中Aβ42水平。对Tg2576小鼠进行NGP 555慢性给药，其淀粉样蛋白斑显著减少。