89365-50-4
中文名称
沙美特罗
英文名称
Salmeterol
CAS
89365-50-4
分子式
C25H37NO4
MDL 编号
MFCD00867037
分子量
415.57
MOL 文件
89365-50-4.mol
更新日期
2024/05/13 18:00:57
89365-50-4 结构式
基本信息
中文别名
2-(羟甲基)-4-[1-羟基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚沙美特罗
西美特罗
英文别名
2-(hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino] ethyl]-phenol4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL
SALMETEROL
(+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi
1,3-benzenedimethanol,4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl
gr33343x
SalmeterolXenofoate
4-Hydroxy-3-[hydroxymethyl]phenyl-N-[6-phenylbutoxyhexyl]ethanolamine
SALMETEROL(SUBJECTTOPATENTFREE)
SAMETEROL
1,3-Benzenedimethanol, 4-hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]- (9CI)
1,3-Benzenedimethanol, 4-hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-, (+-)-
GR 33343, 4-Hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]m-ethyl]-1,3-benzenedimethanol
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 拟肾上腺素药物理化学性质
熔点75.5-76.5°
沸点603.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.99±0.31(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
哮喘治疗药
沙美特罗是一种哮喘治疗药，是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的，只是多了一个尾巴部分，此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合，这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体，而且因为这个原因，使得本品能够持续停留在作用位置。沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞，不适于哮喘急性发作。
平喘药
平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药，由沙丁胺醇衍变而来，与β2受体更能紧密结合，产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐，为白色或类白色的微粉，味微苦，由英国葛兰素史克公司首次研发成功，1990年在英国最早上市，商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗，有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强，产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘，具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
药代动力学研究显示本品每日2次，每次50μg，在1次吸入50和400μg后，5～15 min达最高血浆浓度，分别为0.1～0.2μg/L和1～μg/L。本品经水解强烈代谢，大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外，沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗，对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛，偶见震颤、头痛，个别出现心悸。
常见的β受体激动剂还包括：麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。
临床评价
研究证明，本品50μg，每天吸入2次，对轻度、中度哮喘病人有效，对中度哮喘患者，用100μg每天吸入2次可能更好，维持时间较长，可达12 h以上。实验证明，本品50μg、每天吸入2次，比沙丁胺醇200 μg、每天4次，更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。成人支气管哮喘患者应用沙美特罗气雾剂，每次50μg，每日2次(晨、寝前)，最长用药时间71周。结果，与用药前相比，呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15.0%，中等改善以上为50%，轻度改善以上为 72.5%，长期用药改善率提高，分别为 15.0%、68.2%、88.6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg，结果，两者FEV10、PEFR、 MMEF、V50、V25于给药后25 min开始改善，其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较，两者同等。总改善度和中等改善以上两者均 81.8%，效果完全同等。
对夜间发作的哮喘病人，用本品 50μg和100μg每天吸入2次，可明显改善整夜的呼气流率，增加夜间哮喘病人安睡的百分率，这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。
靶点
| Target | Value |
|
β2-adrenergic receptor
(Cell-free) | 1.5 nM(Ki) |