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Obatoclax 甲磺酸盐

Obatoclax 甲磺酸盐, 803712-79-0, 结构式
Obatoclax 甲磺酸盐
CAS号:
803712-79-0
英文名:
Obatoclax mesilate
英文别名:
Obato;CS-393;Gx 15-070;Gx015-070;Gx 15-070ms;Unii-39200fj43j;GX15070 Mesylate;GX15 070 Mesylate;GX15-070 Mesylate;OBATOCLAX MESYLATE
中文名:
Obatoclax 甲磺酸盐
中文别名:
甲磺酸盐;奥巴克拉;甲磺酸奥巴克拉;奥巴克拉盐酸盐;甲磺酸奥巴拉克;甲磺酸奥巴托克;奥巴克拉甲磺酸盐;OBATOCLAX 甲磺酸盐;5-三羟基苯甲酸丙酯、倍酸丙酯、五倍子酸丙酯;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐
CBNumber:
CB21011539
分子式:
C20H19N3O.CH4O3S
分子量:
413.49
MOL File:
803712-79-0.mol

Obatoclax 甲磺酸盐化学性质

储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml).
形态:
solid
颜色:
Purple
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息

Obatoclax 甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

靶点

TargetValue
Bcl-2
(Cell-free assay)
0.22 μM(Ki)

体外研究

5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

体内研究

Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。

Obatoclax 甲磺酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Obatoclax 甲磺酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10969Obatoclax 甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate
803712-79-02mg650元
2024/04/30HY-10969Obatoclax 甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate
803712-79-010mM * 1mLin DMSO864元

Obatoclax 甲磺酸盐 生产厂家

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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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  • 2-(2-((3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole methanesulfo
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