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司马替利

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

司马替利, 101526-83-4, 结构式
司马替利
CAS号:
101526-83-4
英文名:
N-(DIETHYLAMINOETHYL)-4-METHYLSULFOAMINOBENZAMIDE
英文别名:
RU-752;Sematilide;N-(diethyl-amino-ethyl-)-4-mesyl-amino-benz-amide;N-(DIETHYLAMINOETHYL)-4-METHYLSULFOAMINOBENZAMIDE;N-(2-Diethylaminoethyl)-4-(methylsulfonylamino)benzamide;N-(2-(DiethylaMino)ethyl)-4-(MethylsulfonaMido)benzaMide;N-[2-(DIETHYLAMINO)ETHYL]-4-(METHANESULFONAMIDO)BENZAMIDE;Benzamide,N-[2-(diethylamino)ethyl]-4-[(methylsulfonyl)amino]-
中文名:
司马替利
中文别名:
司马替利;司美利特;化合物 T12879
CBNumber:
CB3246821
分子式:
C14H23N3O3S
分子量:
313.42
MOL File:
101526-83-4.mol

司马替利化学性质

密度:
1.205±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
7.43±0.10(Predicted)
安全信息

司马替利性质、用途与生产工艺

生物活性

Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current)，IC50 为 25 μM，这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。

靶点

IC50: 25 μM (K + current)

体外研究

Application of 10, 30, 100 and 300 μM Sematilide causes a concentration-dependent inhibition of the delayed rectifier K + current (IC 50 =25 μM).

体内研究

Sematilide (0.3-1.0 mg/kg, intravenously i.v.) is effective in a canine model of arrhythmia.

Animal Model: Mongrel dogs of either sex (10-18 kg body weight)
Dosage: 0.3, 1, 3, and 10 mg/kg
Administration: I.v. infusions
Result: Demonstrated antiarrhythmic effects at 0.3 and 3.0 mg/kg.

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