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CS-2729

CS-2729, 2137047-43-7, 结构式
CS-2729
CAS号:
2137047-43-7
英文名:
VU6005649
英文别名:
CS-2729;VU6005649;VU-6005649;VU 6005649;VU6005649; VU-6005649; VU 6005649;Inhibitor,inhibit,VU6005649,mGluR,Metabotropic glutamate receptors,VU 6005649,VU-6005649;Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 3-(2,3-difluoro-4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-7-(trifluoromethyl)-
中文名:
CS-2729
中文别名:
化合物 T13321;化合物VU6005649;VU 6005649,MGLU7和MGLU8受体的正变构调节剂
CBNumber:
CB73364461
分子式:
C16H12F5N3O
分子量:
357.28
MOL File:
2137047-43-7.mol

CS-2729化学性质

密度:
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
-1.73±0.30(Predicted)
安全信息

CS-2729性质、用途与生产工艺

生物活性

VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

靶点

mGlu7 Receptor

0.65 μM (EC 50 )

mGlu8 Receptor

2.6 μM (EC 50 )

体外研究

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu 7/8 receptor agonist with EC 50 s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu 7 receptor and mGlu 8 receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal K p of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu 7 positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC 50 .

体内研究

When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H 2 O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu 7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model.

CS-2729 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2729 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-107982CS-2729
VU6005649
2137047-43-75mg700元
2024/04/30HY-107982CS-2729
VU6005649
2137047-43-710mM * 1mLin DMSO770元

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