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达匹韦林

达匹韦林, 244767-67-7, 结构式
达匹韦林
CAS号:
244767-67-7
英文名:
DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
英文别名:
CS-566;R 147681;Dapivirine;TMC 120R147681;Dapivirine, >=98%;Dapivirine,TMC-120;TMC 120R147681 Dapivirine;L-(-)-α-Methyldopa hydrate;Dapivirine TMC120, AIDS-105293;Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
中文名:
达匹韦林
中文别名:
达匹维林;达匹韦林;达维林 (TMC120);达维林 (TMC120) (10MM IN DMSO);4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈;4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈
CBNumber:
CB81011182
分子式:
C20H19N5
分子量:
329.4
MOL File:
244767-67-7.mol

达匹韦林化学性质

熔点:
218-222°C
沸点:
557.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
4.74±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-White to Light Beige
安全信息

达匹韦林性质、用途与生产工艺

生物活性

Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。

靶点

TargetValue
HIV reverse transcriptase
()
24 nM

体外研究

Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10 nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。

体内研究

含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后, C max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL, T 1/2 为89.87 小时。

达匹韦林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

达匹韦林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30XW24476767701试剂Dapivirine (TMC120)
Dapivirine (TMC120)
100mg424元
2024/04/30HY-14266达匹韦林
Dapivirine
244767-67-75mg550元

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合肥钼凯医药科技有限公司 18130062233 3362556465@qq.com 中国 8000 58
南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
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  • CS-566
  • R 147681; TMC 120; TMC 120; R147681
  • DAPIVIRINE(TMC 120, TMC 120 R147681)
  • DAPIVIRINE (TMC120);R 147681; TMC 120
  • Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
  • Dapivirine, >=98%
  • Dapivirine 4-[[4-[(2,4,6-Trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile
  • TMC 120R147681 Dapivirine
  • 4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
  • 4-(4-(MESITYLAMINO)PYRIMIDIN-2-YLAMINO)BENZONITRILE
  • Dapivirine,TMC-120
  • Benzonitrile, 4-[[4-[(2,4,6-triMethylphenyl)aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-
  • TMC 120R147681
  • R 147681
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