EAI-045
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- CAS号:
- 1942114-09-1
- 英文名:
- EAI-045
- 英文别名:
- EA1045;EAI-045;CS-2350;EAI 045;EAI-045;EAI045;EAI 045;EAI-045;2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide;α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide;2H-Isoindole-2-acetamide,α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-;N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide (EAI-045);2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-
- 中文名:
- EAI-045
- 中文别名:
- EAI045游离态;突变体EGFR变构抑制剂;2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺;ALPHA-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺;EAI-045(ALPHA-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺
- CBNumber:
- CB83122752
- 分子式:
- C19H14FN3O3S
- 分子量:
- 383.4
- MOL File:
- 1942114-09-1.mol
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EAI-045化学性质
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密度:
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1.546±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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≥38.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
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形态:
-
solid
-
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酸度系数(pKa):
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7.20±0.50(Predicted)
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EAI-045性质、用途与生产工艺
EAI045是一-种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。
EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
| Target | Value |
EGFR mutants
()
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EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10 μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3 nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。
在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。
EAI-045
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-100213 | EAI-045
EAI045 | 1942114-09-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1650元 |
| 2024/04/30 | HY-100213 | EAI-045
EAI045 | 1942114-09-1 | 100mg | 2500元 |
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