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K-252A

K-252A, 99533-80-9, 结构式
K-252A
CAS号:
99533-80-9
英文名:
K-252A
英文别名:
PROTEIN KINASE INHIBITOR;sf2370;K-252A;antibiotick252a;K 252a(SF 2370);antibioticsf2370;K-252A, NOCARDIOPSIS SP;(9-alpha,10-beta,12-alpha)-este;PROTEIN KINASE INHIBITOR K-252A;J61687 Protein Kinase Inhibitor K252A
中文名:
K-252A
中文别名:
抑制剂试剂;K252A型;化合物 T15636;K-252A蛋白酶抑制剂;(+)-抗生素 K 252A;K252A (PKC抑制剂);K-252A,蛋白质和CAM激酶抑制剂;ANTIBIOTIC K 252A|||ANTIBIOTIC SF 2370|||SF2370;(9S,10R,12R)-9,12-环氧-1H-二吲哚并[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮辛-10-羧酸,2,3,9,10,11,12-六氢-10-羟基-9-甲基-1-氧代甲酯
CBNumber:
CB9493885
分子式:
C27H21N3O5
分子量:
467.47
MOL File:
99533-80-9.mol

K-252A化学性质

熔点:
262-273℃ (decomposition) (methanol )
沸点:
685.3±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.68
闪点:
87℃
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMF: 1 mg/mL
酸度系数(pKa):
11.95±0.40(Predicted)
形态:
Lyophilized solid.
颜色:
White or off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xi,T
危险类别码: 61-20/21/22-68/20/21/22
安全说明: 22-24/25-45-36/37-53
危险品运输编号: NA 1993 / PGIII
WGK Germany: 3
RTECS号: NZ0550000
F: 8-10
海关编码: 29349990

K-252A性质、用途与生产工艺

简介

K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

生物活性

K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

靶点

IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).

体外研究

K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.

Western Blot Analysis.

Cell Line: LINC00641-overexpressed cell line.
Concentration: 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)).
Incubation Time: 6 h.
Result: Decreased p-Akt and p-TrkB levels.

Cell Viability Assay.

Cell Line: PC12 subclone h cells.
Concentration: 3 to 100 nM.
Incubation Time: 8 d.
Result: Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth.

体内研究

K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.

Animal Model: Mice.
Dosage: 20 mg/kg/day.
Administration: Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days.
Result: Dampened the neuroprotective effects induced by TH.

K-252A 上下游产品信息

上游原料

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K-252A 生产厂家

全球有 145家供应商   K-252A国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4659 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 18521735133 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17994 56
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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