K-252A
| 中文名称 | K-252A |
|---|---|
| 中文同义词 | (+)-抗生素 K 252A;K-252A蛋白酶抑制剂;(9S,10R,12R)-9,12-环氧-1H-二吲哚并[1,2,3-fg：3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮辛-10-羧酸,2,3,9,10,11,12-六氢-10-羟基-9-甲基-1-氧代甲酯;K252A型;化合物 T15636;抑制剂试剂;K252A (PKC抑制剂);K-252A,蛋白质和CAM激酶抑制剂 |
| 英文名称 | K-252A |
| 英文同义词 | (9-alpha,10-beta,12-alpha)-este;[9S,(+)]-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10α-hydroxy-9-methyl-1-oxo-9β,12β-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylic acid methyl ester;9,12-Epoxy-1H-diindolo(1,2,3-fg:3',2',1'-kl)pyrrolo(3,4-I)(1,6)benzodiazocine-10-carboxylic acid, 2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-9-methyl-1-oxo-, methyl ester, (9alpha,10beta,12alpha)-;9,1-Epoxy-1H-diindolo(1,2,3-fg:3',2',1'-kl)pyrrolo(3,4-I)(1,6)benzodiazocine-10-carboxylic acid, 2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-9-methyl-1-oxo-, methyl ester, (9-alpha,10-beta,12-alpha)-;(9α,10β,12α)-2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-9-Methyl-1-oxo-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylic acid Methyl ester;K 252a(SF 2370);2,3,9,10,11,12-hexahydro-10-hydroxy-9-methyl-1-oxo-0-carboxylicacimethyl;9,1-epoxy-1h-diindolo(1,2,3-fg:3’,2’,1’-kl)pyrrolo(3,4-i)(1,6)benzodiazocine-1 |
| CAS号 | 99533-80-9 |
| 分子式 | C27H21N3O5 |
| 分子量 | 467.47 |
| EINECS号 | 640-127-4 |
| 相关类别 | 抗生素;化工原料;原料药;化学试剂;antibiotic;Protein Kinase InhibitorsEnzymes, Inhibitors, and Substrates;Antibiotics;Antibiotics A to;Kinase/Phosphatase Biology;Protein Kinases and Phosphatases;Serine/Threonine Kinase Biology;Serine/Threonine Kinase Inhibitors;Antibiotics G-MCell Signaling and Neuroscience;Protein Kinase Inhibitors and Related ProductsKinase/Phosphatase Biology;Protein Kinase |
| Mol文件 | 99533-80-9.mol |
| 结构式 |  |
K-252A 性质
| 熔点 | 262-273℃ (decomposition) (methanol ) |
|---|---|
| 沸点 | 685.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.68 |
| 闪点 | 87℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF：1 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.95±0.40(Predicted) |
| 形态 | 冻干固体。 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).
K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.
Western Blot Analysis.
| Cell Line: | LINC00641-overexpressed cell line. |
| Concentration: | 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)). |
| Incubation Time: | 6 h. |
| Result: | Decreased p-Akt and p-TrkB levels. |
Cell Viability Assay.
| Cell Line: | PC12 subclone h cells. |
| Concentration: | 3 to 100 nM. |
| Incubation Time: | 8 d. |
| Result: | Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth. |
K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.
| Animal Model: | Mice. |
| Dosage: | 20 mg/kg/day. |
| Administration: | Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days. |
| Result: | Dampened the neuroprotective effects induced by TH. |
安全信息
| 危险品标志 | Xi,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 61-20/21/22-68/20/21/22 |
| 安全说明 | 22-24/25-45-36/37-53 |
| 危险品运输编号 | NA 1993 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NZ0550000 |
| F | 8-10 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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