Tandospirone

Tandospirone Struktur
87760-53-0
CAS-Nr.
87760-53-0
Englisch Name:
Tandospirone
Synonyma:
(3aR,4S,7R,7aS)-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)butyl)hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3(2H)-dione;Sediel;TANDOSPIRONE;(3aR,4S,7R,7aS)-rel-;Tandospirone (SM3997);Tandospirone [inn:ban];TANDOSPIRONE USP/EP/BP;Tandospirone hydrochloride;3a,4,7,7a-Hexahydro-2-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione;(1R*,2S*,3R*,4S*)-N-(4-(4-(2-Pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-2,3-norbornanedicarboximide citrate salt
CBNumber:
CB4796484
Summenformel:
C21H29N5O2
Molgewicht:
383.49
MOL-Datei:
87760-53-0.mol

Tandospirone Eigenschaften

Schmelzpunkt:
112-113.5°
Siedepunkt:
613.9±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at +4°C
Löslichkeit
DMSO: soluble38mg/mL
pka
7.71±0.10(Predicted)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
White to Off-White
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xi
R-Sätze: 36/37/38
S-Sätze: 26
WGK Germany  3
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P271 Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

Tandospirone Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Tandospirone is another 5-HT1A receptor agonist under development by Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd., in Japan and Pfizer in the United States. Results of phase II and phase III clinical trials show that tandospirone is effective for the treatment of anxiety neurosis. Significant improvement is also observed in patients with psychosomatic disease, phobia, and depersonalization (Murasaki 1995). The results have shown that initial treatment should be started at 30 mg daily, and the dose should be increased up to 60 mg daily according to symptoms (Murasaki 1995). A double-blind comparative study with diazepam revealed that tandospirone tends to be superior to diazepam in patients with depressive neurosis, whereas diazepam may be more effective than tandospirone in severely ill patients (Murasaki et al. 1992).

Verwenden

Tandospirone is a 5HT1A receptor partial agonist. Studies indicate that tandospirone significantly reduces haloperidol-induced bradykinesia in a dose dependent manner. The potency of Tandospirone is equal to that of buspirone and approximate one-half that of diazepam. The potency of Tandospirone at dopamine antagonistic action is less than 1/4 that of buspirone.

Biologische Aktivität

5-HT 1A receptor partial agonist (K i = 27 nM) that displays selectivity over 5-HT 2 , 5-HT 1C , α 1 , α 2 , D 1 and D 2 receptors (K i values ranging from 1300-41000 nM). Inactive at 5-HT uptake sites, 5-HT 1B , β -adrenergic, muscarinic and benzodiazepine receptors. Displays anxiolytic activity.

Tandospirone Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


Tandospirone Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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