SB218078

SB218078 Struktur
135897-06-2
CAS-Nr.
135897-06-2
Englisch Name:
SB218078
Synonyma:
SB218078 ?SB-218078;9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione;9,12-Epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione, 9,10,11,12-tetrahydro-
CBNumber:
CB51075435
Summenformel:
C24H15N3O3
Molgewicht:
393.39
MOL-Datei:
135897-06-2.mol

SB218078 Eigenschaften

Schmelzpunkt:
>340 °C
Dichte
1.80±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at RT
Löslichkeit
≤5mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide
Aggregatzustand
crystalline solid
pka
9.75±0.20(Predicted)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

SB218078 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

SB 218078 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1) that blocks phosphorylation of cdc25 with an IC50 value of 15 nM. It less potently inhibits cdc2 and PKC (IC50s = 250 and 1,000 nM, respectively) and causes 85% inhibition of PKD1 at 1 μM. SB 218078 releases G2 cell cycle arrest induced by γ-irradiation or the topoisomerase I inhibitor topotecan . In this way, SB 218078 enhances the cytotoxicity of DNA-damaging compounds.

Verwenden

SB 218078 is a selective inhibitor of Chk1.

Biologische Aktivität

Inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1) that displays selectivity over other protein kinases (IC 50 values are 15, 250 and 1000 nM for Chk1, cdc2 and PKC respectively). Abrogates G 2 cell cycle arrest caused by γ -irradiation and topoisomerase I inhibition. Potentiates cytotoxicity of DNA-damaging drugs, enhancing the efficacy of some chemotherapeutics.

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