タフルプロスト
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- CAS番号.
- 209860-87-7
- 化学名:
- タフルプロスト
- 别名:
- タフルプロスト;タフルプロスト (JAN);(5Z)-7-[(1R)-3α,5α-ジヒドロキシ-2β-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]シクロペンタン-1α-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル;(Z)-7-[(1R)-2β-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]-3α,5α-ジヒドロキシシクロペンタン-1α-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル;プロパン-2-イル (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシブタ-1-エン-1-イル]-3,5-ジヒドロキシシクロペンチル]ヘプタ-5-エノアート;タプロス;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]-3,5-ジヒドロキシシクロペンタン-1-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル;(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-ジヒドロキシ-2-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]シクロペンタン-1-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル
- 英語名:
- Tafluprost
- 英語别名:
- aflupros;TafL;MK2452;uprost;AFP-168;TAFLUPROST;Tafluprosttrade;Tafluprost USP/EP/BP;209860-87-7 Tafluprost;He has fluprostaglandin
- CBNumber:
- CB3401660
- 化学式:
- C25H34F2O5
- 分子量:
- 452.53
- MOL File:
- 209860-87-7.mol
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タフルプロスト 物理性質
- 沸点 :
- 552.9±50.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.186
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- soluble in Chloroform, DMSO, Ethyl Acetate
- 外見 :
- Clear, colorless to slightly yellow oil
- 酸解離定数(Pka):
- 14.48±0.70(Predicted)
- InChIKey:
- WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N
- SMILES:
- C(OC(C)C)(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/C(F)(F)COC1=CC=CC=C1
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
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危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H360 |
生殖能または胎児への悪影響のおそれ |
生殖毒性 |
1A, 1B |
危険 |
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|
H370 |
臓器の障害 |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
1 |
危険 |
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P260, P264, P270, P307+P311, P321,P405, P501 |
H372 |
長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害 |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
1 |
危険 |
|
P260, P264, P270, P314, P501 |
H413 |
長期的影響により水生生物に有害のおそれ |
水生環境有害性、慢性毒性 |
4 |
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注意書き |
P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P301+P312 |
飲み込んだ場合:気分が悪い時は医師に連絡する こと。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
P307+P311 |
暴露した場合:医師に連絡すること。 |
P321 |
特別な処置が必要である(このラベルの... を見よ)。 |
P330 |
口をすすぐこと。 |
P405 |
施錠して保管すること。 |
P501 |
内容物/容器を...に廃棄すること。 |
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タフルプロスト 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
タフルプロスト 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗緑内障薬, プロスタグランジンF受容体作動薬
商品名
タプロス (参天製薬)
説明
Glaucoma is second only to cataracts as a causative factor of blindness.
By 2010, it is estimated that approximately 60 million people worldwide
will be afflicted by glaucoma, so effective treatments should garner a large market.
PG analogs have been widely used for lowering IOP by increasing uveoscleral outflow through agonism of the prostanoid FP
receptor, and currently marketed versions include latanoprost, unoprostone isopropyl ester, bimatoprost, and travoprost.
Compared to the carboxylic acid of latanaprost
(K
i=4.7 nM), the carboxylic acid of tafluprost displayed a 10-fold greater
affinity for the prostanoid FP receptor (K
i=0.4 nM). The synthesis of
tafluprost begins with a Wittig condensation of the protected bicyclic
lactone carbaldehyde with a dimethyl phosphonate ketone derivative.
Compared to the carboxylic acid of latanaprost (Ki 4.7 nM), the carboxylic acid of tafluprost displayed a 10-fold greater affinity for the prostanoid FP receptor (Ki 0.4 nM). The synthesis of tafluprost begins with a Wittig condensation of the protected bicyclic lactone carbaldehyde with a dimethyl phosphonate ketone derivative. The bottom appendage is then completed by the fluorination of the ketone with morpholino-sulfur trifluoride. Hydrolysis of the benzoate ester protecting group liberates the hydroxy group, and reduction of the lactone is accomplished with aluminum hydride to generate the lactol. Condensation of this intermediate with the phosphonium salt of the acid side chain generates the free acid, or active ingredient, which is subsequently esterified with 2-iodopropane in the presence of DBU.
.
使用
Tafluprost is a novel prostanoid used in the treatment of glaucoma and is the first prostanoid to be released in a preservative free-formula.
定義
ChEBI: Tafluprost is a prostaglandin Falpha that is prostaglandin F2alpha in which the carboxylic acid function has been converted to the corresponding isopropyl ester and the 3-hydroxy-1-octenyl side-chain is substituted by 3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl. Used for treatment of elevated intraocular pressure in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension. It has a role as a prostaglandin receptor agonist. It is a prostaglandins Falpha, an organofluorine compound and an isopropyl ester. It is functionally related to a prostaglandin F2alpha.
Mode of action
Tafluprost(209860-87-7) is a Prostaglandin Analog. The mechanism of action of tafluprost is as a Prostaglandin Receptor Agonist. It is believed that prostanoid FP-receptor agonists such as tafluprost reduce IOP by increasing the uveoscleral outflow of aqueous humor. There is some evidence that tafluprost may lower IOP by interaction with the EP3 receptor.
DB08819
タフルプロスト 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
タフルプロスト 生産企業
Global( 265)Suppliers
209860-87-7(タフルプロスト)キーワード:
- 209860-87-7
- TAFLUPROST
- (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoic acid 1-methylethyl ester
- 15,15-DIFLUORO-9ALPHA,11ALPHA-DIHYDROXY-16-PHENOXY-17,18,19,20-TETRANOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER
- AFP-168
- Tafluprost5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-,1-methylethyl ester, (5Z)-
- He has fluprostaglandin
- MK2452
- TafL
- uprost
- 5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-, 1-methylethyl ester, (5Z)-
- Tafluprost USP/EP/BP
- (Z)-Isopropyl 7-((1R,2R,3R,5S)-2-((E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-en-1-yl)-3,5-dihydroxycyclopentyl)hept-5-enoate
- TafluprostQ: What is
Tafluprost Q: What is the CAS Number of
Tafluprost Q: What is the storage condition of
Tafluprost Q: What are the applications of
Tafluprost
- 209860-87-7 Tafluprost
- aflupros
- Tafluprosttrade
- Isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoate
- タフルプロスト
- タフルプロスト (JAN)
- (5Z)-7-[(1R)-3α,5α-ジヒドロキシ-2β-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]シクロペンタン-1α-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル
- (Z)-7-[(1R)-2β-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]-3α,5α-ジヒドロキシシクロペンタン-1α-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル
- プロパン-2-イル (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシブタ-1-エン-1-イル]-3,5-ジヒドロキシシクロペンチル]ヘプタ-5-エノアート
- タプロス
- (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]-3,5-ジヒドロキシシクロペンタン-1-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル
- (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-ジヒドロキシ-2-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシ-1-ブテニル]シクロペンタン-1-イル]-5-ヘプテン酸イソプロピル