| 性状 |
油状物，沸点175～181℃/4.00Pa。
氢溴酸西酞普兰(Citalopram Hydmbmmide)：C20H21FN2O?HBr。[59729-32-7]。从异丙醇结晶，熔点182--183℃。
草酸西酞普兰(Citalopram Oxalate)：C20H21FN2O?C2H2O4。结晶，熔点164～166℃。 |
| 所属类别 |
| 药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药 |
| 用途与作用 |
| 第二代抗抑郁药，对5-羟色胺的重吸收抑制有强而专一的抑制作用。用于抗抑郁、老年性痴呆和多发梗死性痴呆。 |
| 合成工艺与制法 |
| 在通氮气和60-70℃下，将21g 50%的氢化钠(溶于矿物油)溶于90ml二甲亚砜，得到甲亚磺酰甲基钠溶液。在冷却下，滴人96g的1-(4-氟苯基)-1二氢-S-异苯并呋喃腈溶于150ml二甲亚砜的溶液，保持反应液的温度为25℃。加毕，在室温下搅拌10min。快速加入53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25ml二亚砜的溶液，加热至40℃，保持50min。将反应液倾入冰水，用乙醚提取。该乙醚提取液再用20%乙酸水溶液提取。乙酸水溶液提取液用10mol/L氢氧化钠碱化后，再用乙醚提取。乙醚提取液水洗数次后，用无水碳酸钾干燥，活性脱色真空浓缩。剩余物为油状物(80g)，真空蒸馏后得56g西酞普兰。$S001$S |