瑞舒伐他汀叔丁酯
| 中文名称 | 瑞舒伐他汀叔丁酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 瑞舒伐他汀碱水解未完全产物;瑞舒伐他汀酸叔丁酯;(6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯 (R-2);瑞舒伐他汀酸叔丁基酯;瑞舒伐他汀钙R-2;丁基7-[4-(4-氟苯基)-6-异-2-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基-(3的,55)-二羟基-(E)-6-庚烯酸甲酯;罗素伐他汀钙中间体 R-3;罗苏伐他汀的叔丁基酯 |
| 英文名称 | tert-Butyl rosuvastatin |
| 英文同义词 | (+)-(3R, 5S)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHANESULFONYLAMINO)PYRIMIDIN-5-YL]-(3, 5)-DIHYDROXY-6(E)-HEPTENOATE;Rosuvastatin intermediate R-3;tert-Butyl(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methanesul fonylamino)pyrimidin-5-yl]-3,5-Dihydroxy-6(E)-Heptenoate;ZD-8;Tert-butyl-(+)7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N- methylsulfonylamino)pyrimidine-5-yl] -(3R,5S) -dihydroxy -(E)-6-Heptena;Tert-butyl-(+)7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidine-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-Methylethyl)]-2-[Methyl(Methylsulfonyl)aMino-5-pyriMidinyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoicacidtert-butylester;T-BUTYL 7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISO-PROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDIN-5-YL] -(3R,5S)-DIHYDROXY-(E)-6-HEPTENATE |
| CAS号 | 355806-00-7 |
| 分子式 | C26H36FN3O6S |
| 分子量 | 537.64 |
| EINECS号 | 609-144-4 |
| 相关类别 | 瑞舒伐他汀钙及其中间体;医药中间体;中间体;对照品-杂质对照品;杂质对照品;Rosuvastatin Calcium and its intermediates;Rosuvastatin intermediates;药物杂质及中间体;医药原料;对照品 |
| Mol文件 | 355806-00-7.mol |
| 结构式 |  |
瑞舒伐他汀叔丁酯 性质
| 熔点 | 136-138oC |
|---|---|
| 沸点 | 704.2±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.259 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、乙酸乙酯（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.38±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 355806-00-7(CAS DataBase Reference) |
瑞舒伐他汀叔丁酯，温常压下是白色或者灰白色固体，具有一定的吸湿性，因此在储存时应尽量保持环境干燥，它是药物分子瑞舒伐他汀钙的合成中间体。在一个装有氮气鼓风机和机械搅拌器的500毫升烧瓶中加入不饱和羰基的前体化合物（18.60克）、四氢呋喃（40.5毫升）和甲醇（11.5毫升），得到的悬浮液在室温下搅拌，得到清澈的溶液。在一个装有机械搅拌器和氮气鼓风机的1000毫升三颈烧瓶中加入四氢呋喃（232毫升）和甲醇（66.5毫升），形成一个混合物。然后加入NaBH4（2.22克，2.7当量），加入Methoxy-9-BN（24毫升，1.1当量），混合物在-78°C搅拌10分钟，然后在1.5小时内将上述前体化合物的四氢呋喃溶液滴加到Methoxy-9-BBN混合物中，并将反应混合物在-78°C下进一步搅拌1小时。然后加入H2O2（9.3毫升，30%），让反应混合物升至室温。在室温搅拌下，将乙酸乙酯（58毫升）和NH4Cl（174毫升）缓慢加入反应混合物中，分离两相并过滤分离。用饱和Na2SO3（溶液46毫升），然后用H2O（116毫升），NaCl（116毫升）洗涤有机相，然后将有机相蒸发至干即可得到目标产物瑞舒伐他汀叔丁酯。