BAY 61-3606
| 中文名称 | BAY 61-3606 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物BAY-61-3606;2-((7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基)氨基)烟酰胺二盐酸盐 |
| 英文名称 | BAY 61-3606 (dihydrochloride) |
| 英文同义词 | 2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride;BAY 61-3606 (dihydrochloride);BAY 61-3606(HCl);BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE;BAY 61-3606;BAY61-3606; BAY-61-3606; BAY-613606;BAY 613606 dihydrochloride,Spleen tyrosine kinase,inhibit,Syk,Inhibitor,Apoptosis,BAY 61 3606 dihydrochloride |
| CAS号 | 648903-57-5 |
| 分子式 | C20H20Cl2N6O3 |
| 分子量 | 463.3172 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 648903-57-5.mol |
| 结构式 |  |
BAY 61-3606 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：7.14 mg/mL（15.41 mM；需要超声波） |
| 形态 | 黄色固体 |
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 7.5 nM(Ki) |
BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。
Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 2mg | 930元 |
| 2024/04/30 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 5mg | 1400元 |