6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
| 中文名称 | 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶;AMPK 抑制剂;6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶;DORSOMORPHIN(化合物C)(DMSO溶液);6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 5级;二氢脱氧吗啡;化合物DORSOMORPHIN;BML-275 游离 |
| 英文名称 | 6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE |
| 英文同义词 | AMPK INHIBITOR;6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE;AMPK Inhibitor, Compound C, Dorsomorphin;6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinedihydrochloride;Pyrazolo[1,5-a]pyriMidine, 6-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-;DorsoMorphin, Free Base, >99%;6-(4-(2-(Piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrrazolo[1,5-a]pyrimidine;6-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine |
| CAS号 | 866405-64-3 |
| 分子式 | C24H25N5O |
| 分子量 | 399.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 高纯试剂;小分子抑制剂，天然产物;化学连接;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 866405-64-3.mol |
| 结构式 | ![6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 结构式](CAS/GIF/866405-64-3.gif) |
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 性质
| 熔点 | >228°C(dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：>2mg/mL（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.53±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。
| Target | Value |
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ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。
Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | XW86640564301 | 试剂Dorsomorphin Dorsomorphin | 5mg | 98元 | |
| 2024/04/30 | D5394 | Dorsomorphin Dorsomorphin | 866405-64-3 | 10mg | 210元 |