100490-36-6
中文名称
甲苯磺酸妥舒沙星
英文名称
TOSUFLOXACIN TOSILATE
CAS
100490-36-6
分子式
C26H23F3N4O6S
MDL 编号
MFCD01711971
分子量
576.54
MOL 文件
100490-36-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:18
100490-36-6 结构式
基本信息
中文别名
甲苯磺酸妥舒沙星诺托氟沙星
(+)-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸
苄磺多氟啶酸
多氟啶酸
妥氟沙星:A-61827
妥磺沙星
妥舒氟哌酸
英文别名
TOSUFLOXACINTOSUFLOXACIN TOSILATE
TOSUFLOXACIN TOSYLATE
1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid,1,4-dihydro-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(
4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-
a61827
a67107
abbott61827
1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- (9CI)
(+)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2，4-difluo-rophenyl)-1，4-dihydrcr-4-oxo-1，8-naphthyridine-3-carboxyli cacid
A-60969
Ozex
Toskisasin
7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
7-(3-Aminopyrrolizino)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
TFLX
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物物理化学性质
外观性状无色针状结晶，熔点266～268℃。
盐酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]从浓盐酸-乙醇(1：3)得到结晶，熔点247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇，难溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，几不溶于氯仿或乙醚。熔点258～260℃。
盐酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]从浓盐酸-乙醇(1：3)得到结晶，熔点247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇，难溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，几不溶于氯仿或乙醚。熔点258～260℃。
沸点614.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.558±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)5.79±0.70(Predicted)
应用领域
用途一
有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化脓及肺炎链球菌等具强的抗菌活性，对革兰阴性菌包括绿脓杆菌等和厌氧菌均有很强的抗菌活性，并有杀菌作用。用于呼吸道感染、软组织损伤、肺炎、尿路感染、妇科感染、口腔及耳鼻喉科感染。制备方法
方法一
以邻甲吡啶为原料工艺如下。另以2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶为原料，和丙二酸二乙酯反应生成丙二酸衍生物，然后水解脱羧生成乙酸衍生物，接着先和原甲三乙酯反应，再和2，4-二氟苯胺反应，然后环合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氢吡咯反应生成多氟啶酸，最后和对甲苯磺酸在含水乙醇中成盐，得到托氟沙星。
其主要中间体2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶，可以氟乙酸乙酯为原料，经下面的反应生成。
另一中间体3-氨基四氢吡咯，可以甘氨酸为原料来制备。