1032823-75-8
1032823-75-8 结构式
基本信息
5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
3-异丙基-5-(4-(((6-(4-(甲基磺酰)苯基)吡啶-3-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-1,2,4-恶二唑
5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
5-[[[1-(3-异丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-4-哌啶基]甲基]氧基]-2-[4-(甲磺酰基)苯基]吡啶
GSK1292263
GSK1292263 USP/EP/BP
GSK-1292263
GSK 1292263
GPR119 receptor agonist GS1292263
3-Isopropyl-5-(4-(((6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)-1,2,4-
3-Isopropyl-5-(4-(((6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)-1,2,4-oxa
5-((1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl)methoxy)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridine
3-isopropyl-5-(4-(((6-(4-(Methylsulfonyl)phenyl)pyridin-3-yl)oxy)Methyl)piperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazole
Pyridine, 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
物理化学性质
制备方法
1032825-19-6
1032825-20-9
1032823-75-8
以1-[3-(1-甲基乙基)-1,2,4-恶二唑-5-基]-4-哌啶基甲基甲磺酸酯（82.3g，271mmol）和5-羟基-2-(4-甲基磺酰基苯基)吡啶（71.0g，285mmol）为原料，加入粉末状碳酸钾（118g，855mmol）和N,N-二甲基甲酰胺（750mL），在氮气保护下于80℃机械搅拌反应20小时。反应完成后，冷却至室温，倒入冰水（3L）中，静置1小时。过滤收集固体产物，用水（2×500mL）洗涤，空气干燥。将干燥后的固体溶于二氯甲烷（300mL）和甲醇（500mL）的混合溶剂中。通过旋转蒸发仪在55℃下缓慢蒸除二氯甲烷。将剩余的甲醇溶液在室温下静置16小时，促使结晶。过滤得到结晶固体，用冷甲醇洗涤，60℃真空干燥18小时，得到目标化合物3-异丙基-5-(4-(((6-(4-(甲基磺酰)苯基)吡啶-3-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-1,2,4-恶二唑（105.7g，收率84%），为浅棕褐色固体。1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ8.41（d，1H，J=2.8Hz），8.13（d，2H，J=8.6Hz），8.01（d，2H，J=8.6Hz），7.74（d，1H，J=8.7Hz），7.29（dd，1H，Ja=8.7Hz，Jb=3.0Hz），4.24（d，2H，J=13.1Hz），3.95（d，2H，J=6.2Hz），3.17-3.04（m，5H），2.94-2.84（m，1H），2.11（bs，1H），1.97（d，2H，J=12.6Hz），1.54-1.42（m，2H），1.29（d，6H，J=7.0Hz）；LRMS（ESI），m/z 457（M+H）。
参考文献：
[1] Patent: US2010/29650, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 50
常见问题列表
| Target | Value |
|
GPR119
() |
GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。