1086062-66-9
1086062-66-9 结构式
基本信息
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
物理化学性质
制备方法
1086063-46-8
1086063-18-4
1086062-66-9
b）2,4-二氟-N-{2-甲氧基-5-[4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基]吡啶-3-基}苯磺酰胺的合成：将6-溴-4-(哒嗪-4-基)喹啉（4.8g，16.78mmol）、双(频哪醇合)二硼（4.69g，18.45mmol）、PdCl2(dppf)-CH2Cl2（530mg，0.649mmol）和无水乙酸钾（3.29g，33.6mmol）溶于1,4-二恶烷（120ml）中，于100℃下加热反应3小时。通过LCMS监测反应，确认起始溴化物完全消失后，加入N-[5-溴-2-甲氧基吡啶-3-基]-2,4-二氟苯磺酰胺（6.68g，17.61mmol）和另一部分PdCl2(dppf)-CH2Cl2（550mg，0.673mmol），继续在110℃下加热16小时。反应完成后，冷却至室温，过滤并浓缩。残余物通过柱色谱法（Analogix系统；洗脱剂：5%甲醇/5%二氯甲烷/90%乙酸乙酯）纯化，得到6.5g（收率76%）目标产物。质谱（电喷雾离子化，正离子模式）m/e 505.9 [M+H]+。
参考文献：
[1] Patent: US2013/317037, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0104
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-10297 | Omipalisib | 1086062-66-9 | 1 mg | 250元 |
| 2025/05/22 | HY-10297 | GSK2126458 Omipalisib | 1086062-66-9 | 5mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-10297 | GSK2126458 Omipalisib | 1086062-66-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 556元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。