104632-26-0

中文名称普拉克索

英文名称 Pramipexole

CAS 104632-26-0

分子式 C10H17N3S

MDL 编号 MFCD00869076

分子量 211.33

MOL 文件 104632-26-0.mol

更新日期 2025/08/15 10:49:51

104632-26-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域制备方法上下游产品信息常见问题列表图谱信息

基本信息

中文别名

2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙基氨苯噻唑
普拉克索
普拉克索及中间体
帕尔米斯
普拉克索
(S)-4,5,6,7-四氢-N^<6>^-丙基-2,6-苯并噻唑二胺
帕拉米噻唑

英文别名

n'-propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6-diamine
PRAMIPEXOLE
(s)-2-amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole
(S)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-N6-PROPYL-2,6-BENZOTHIAZOLEDIAMINE
pramipexol
(S)-2-Amino-6-(propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazoltetrahydrobenzothiazol
PRAMIPEXOLE: PRAMIPEXOLE DIHYDROCHLORIDE
Pramipexol diclorohidrato monohidrato
PRAMIPEXOLE 2HCL MONOHYDRATE
Pramipexole
SND-919
(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole
(6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine
(S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N'-propylbenzothiazole-2,6-diamine
(S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine

所属类别

药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药

物理化学性质

外观性状二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride)：C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶，熔点296-298℃。[α]_D^{20>-67.2°(C=1，甲醇)。}

熔点288-290°C

沸点378.0±42.0 °C(Predicted)

密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)9.47±0.20(Predicted)

形态固体

颜色白色至灰白色

旋光度 (Optical Rotation)-88.996°(C=0.005g/mL, MEOH, 20°C, 589nm)

InChIInChI=1S/C10H17N3S/c1-2-4-13-5-3-7-8(6-13)10(12)14-9(7)11/h2-6,11-12H2,1H3

InChIKeyRUDWASKCQMKNHV-UHFFFAOYSA-N

SMILESC1(N)=C2CN(CCC)CCC2=C(N)S1

CAS 数据库104632-26-0(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示词警告

危险性描述H332-H317-H312-H412-H302

防范说明P264-P270-P301+P312-P330-P501-P261-P271-P304+P340-P312-P273-P501-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501

海关编码2934100090

毒害物质数据104632-26-0(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途一

多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。

制备方法

方法一

0.02mol 2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF，加入0.022mol正丙醛，在50℃加热1h。冷却，加入0.02mol硼氢化钠，在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂，剩余物溶于20ml水，用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取，萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液干燥，浓缩，加入含HCl的乙醚溶液，得到二盐酸普拉克索，收率42%，熔点286-288℃。
4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化，生成物(Ⅱ)和硫脲缩合，再酸化即得二盐酸普拉克索。

上下游产品信息

上游原料

碳酸钾硼氢化钠环己酮丙醛苯并噻唑盐酸普拉克索盐酸重铬酸钾 4-氨基环己醇盐酸盐水合肼苯酐氢溴酸硫脲 N,N-二异丙基乙胺醋酸

常见问题列表

多巴胺激动剂

普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性，通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。
普拉克索是目前全球处方用量最多的巴胺受体激动剂，1997年5月获得美国FDA批准用于特发性帕金森病的治疗，可以单独或与左旋多巴联用。普拉克索最初由德国勃林格殷格翰开发，于1997年7月通过FDA批准后上市，商品名为“Sifrol”。2007年普拉克索批准在国内上市，商品名“森福罗”。常用剂型有片剂、缓释片剂。

普拉克索用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“开关”波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗。

生物活性

Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，作用于D2S， D2L， D3， D4受体，Ki分别为3.9， 2.2， 0.5和5.1 nM。

靶点

Target	Value
D3 receptor	0.5 nM(Ki)
D2L Receptor	2.2 nM(Ki)
D2S Receptor	3.9 nM(Ki)
D4 receptor	5.1 nM(Ki)

图谱信息

普拉克索(104632-26-0)核磁图(¹HNMR)