1054543-47-3

基本信息
HSP70抑制剂(APOPTOZOLE)
Apoptozole
APOPTOSIS ACTIVATOR VII
5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4
Apoptozole,Apoptosis Activator VII
Apoptosis Activator VII, Apoptozole
6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1)
5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
Apoptosis Activator VII, Apoptozole - CAS 1054543-47-3 - Calbiochem
4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide
物理化学性质
制备方法

401-95-6

369-53-9

1226-42-2
![BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-](/CAS/GIF/1054543-47-3.gif)
1054543-47-3
实施例1:4-((2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲酰胺(Apoptozole)的合成[64][65]。向搅拌的乙酸铵(0.6 g,8.0 mmol)的乙酸(5 mL)溶液中依次加入3,5-双(三氟甲基)苯甲醛(0.3 μL,1.7 mmol)、4,4'-二甲氧基苯偶酰(0.5 g,1.7 mmol)和4-(氨基甲基)苯甲酰胺(0.2 g,1.3 mmol)。反应混合物在室温下搅拌5小时后,用氯仿(CHCl?)稀释,并依次用水和盐水洗涤。有机层经无水硫酸镁(MgSO?)干燥后,过滤并减压浓缩。粗产物通过快速柱色谱法(洗脱剂比例从3:1至1:1的己烷/乙酸乙酯)纯化,得到纯产物(0.4 mmol,产率30%)。1H NMR(250 MHz, CD?OD)δ 8.82(s, 2H),8.67(s, 2H),8.40(d, 2H, J = 10.0 Hz),8.06(d, 2H, J = 8.8 Hz),7.90(d, 2H, J = 8.1 Hz),7.62-7.58(m, 4H),7.45(d, 2H, J = 8.8 Hz),5.91(s, 2H),4.45(s, 3H),4.40(s, 3H)。13C NMR(125 MHz, CD?OD)δ 171.6,162.0,160.5,145.9,142.4,140.1,134.5,134.3,133.7,133.4,133.2,132.5,130.4,129.6,129.4,127.6,127.2,123.7,123.1,115.8,114.8,55.9,55.8,40.5。MALDI-TOF-MS计算值C??H??F?N?O?(M + Na)+ 648.18,实测值648.18。
参考文献:
[1] Angewandte Chemie - International Edition, 2008, vol. 47, # 39, p. 7466 - 7469
[2] Patent: WO2008/105565, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12
常见问题列表
Target | Value |
HSP70
(Cell-free assay) | 0.14 μM(Kd) |
HSC70
(Cell-free assay) | 0.21 μM(Kd) |
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据。