112885-42-4
中文名称
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐
英文名称
Mosapride citrate
CAS
112885-42-4
分子式
C27H37ClFN3O12
MDL 编号
MFCD00874415
分子量
650.05
MOL 文件
112885-42-4.mol
更新日期
2025/08/27 11:12:01
112885-42-4 结构式
基本信息
中文别名
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐枸橼酸莫沙必利
英文别名
4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATEMOSAPRIDE CITRATE
MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE
(+-)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-((4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl)methyl)b
as4370
benzamide,4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-((4-((4-fluorophenyl)methyl)-2-morpholin
enzamidecitrate
yl)methyl)-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate(1:1)
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate
Gasmotin
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂物理化学性质
熔点143-145°
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（轻微）、乙醇（轻微、超声处理）
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIKeyHUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=C(Cl)C(N)=CC=1OCC)(=O)NCC1OCCN(CC2C=CC(F)=CC=2)C1
安全数据
警示词警告
毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): >3000, >3000, >3000, 1905 orally; >1000, 914, >1000, >1000 i.p.; all species >1000 s.c.; in male, female dogs (mg/kg): both >400 orally (Yatera)
制备方法
方法1
112885-41-3
112885-42-4
一般步骤：向1.3 g（2.5 mmol）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺（化合物VIII）和3 mL水的悬浮液中加入12 mL 117%盐酸水溶液。将所得溶液在40°C下搅拌3小时，冷却至10°C并滴加38 mL 4M氢氧化钠水溶液。过滤沉淀的莫沙必利碱（化合物IX），用水洗涤两次，得到1.05 g（100%）化合物IX。将上述得到的1.01 g化合物IX在搅拌下用25 mL 10%柠檬酸水溶液温热至沸腾，冷却至0°C，过滤沉淀的产物，用水洗涤两次，得到1.34 g（86%）4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺 2-羟基丙-1,2,3-三羧酸盐。熔点：110-113°C。
参考文献：
[1] Patent: WO2003/106440, 2003, A2. Location in patent: Page 10
常见问题列表
概述
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐为新型胃动力药，强效、选择性 5-HT4 受体激动剂。其临床用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。性质
枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate)，化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，熔点143～145℃。易溶于N，N-二甲基甲酰胺和吡啶，微溶于甲醇，难溶于95％乙醇，不溶于水或乙醚。生物活性
Mosapride Citrate (AS-4370)是一种促胃肠动力药，是选择性5HT4激动剂。靶点
| Target | Value |
| 5-HT4 |