117719-16-1
中文名称
2-氨基-3-吗啉-4-基吡嗪
英文名称
2-AMINO-3-MORPHOLIN-4-YLPYRAZINE
CAS
117719-16-1
分子式
C8H12N4O
分子量
180.21
MOL 文件
117719-16-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
117719-16-1 结构式
基本信息
中文别名
3-吗啉基吡嗪-2-胺2-氨基-3-吗啉-4-基吡嗪
英文别名
3-morpholinopyrazin-2-amine3-(4-Morpholinyl)-2-pyrazinamine
所属类别
医药中间体：吡嗪类化合物物理化学性质
沸点383.9±42.0 °C(Predicted)
密度1.273±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
酸度系数(pKa)4.83±0.10(Predicted)
外观White to off-white Solid
制备方法
方法1
110-91-8
6863-73-6
117719-16-1
在密封管中，将3-氯吡嗪-2-胺（10g，77mmol）和吗啉（40mL，463mmol）混合，于120℃下加热反应12小时。反应完成后，将反应混合物用乙酸乙酯（200mL）稀释，依次用水和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。将浓缩后的残余物通过乙酸乙酯重结晶，过滤得到2-氨基-3-吗啉-4-基吡嗪（白色固体，7.45g）。进一步浓缩滤液，并通过硅胶柱色谱（60-90℃石油醚：乙酸乙酯 = 1：1）纯化，得到第二批2-氨基-3-吗啉-4-基吡嗪（白色固体，5.38g）。总收率为92%。
参考文献：
[1] Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, # 21, p. 2311 - 2314
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 13, p. 3315 - 3329
[3] Patent: WO2011/110545, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 72
[4] Patent: US2012/329792, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 33
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 10, p. 4196 - 4212