1197376-85-4
中文名称
卡马替尼盐酸盐
英文名称
2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamide Dihydrochloride
CAS
1197376-85-4
分子式
C23H19Cl2FN6O
分子量
485.341
MOL 文件
1197376-85-4.mol
更新日期
2025/08/17 20:14:46
1197376-85-4 结构式
基本信息
中文别名
卡马替尼盐酸盐苯扎米特盐酸盐
卡马替尼二盐酸盐
INCB28060盐酸盐
苯扎米特INCB28060盐酸盐
卡马替尼(INC28060盐酸盐)
2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二盐酸盐
英文别名
INC-280 2HClINCB28060 2HCl
Capmatinib 2HCl
INCB28060 Dihydrochloride
Capmatinib Dihydrochloride
2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamide Dihydrochloride
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物物理化学性质
InChIInChI=1S/C23H17FN6O.ClH/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20;/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31);1H
InChIKeyJJBXRCLAAKZSNF-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC2N=CC=CC=2C=1)C1=CN=C2N=CC(C3C=CC(C(=O)NC)=C(F)C=3)=NN12.Cl
应用领域
用途一
INCB28060 dihydrochloride exhibits picomolar enzymatic potency and is highly specific for c-MET with more than 10, 000-fold selectivity over a large panel of human kinases. This inhibitor potently blocks c-MET phosphorylation and activation of its key downstream effectors in c-MET-dependent tumor cell lines. As a result, INCB 28060 potently inhibits c-MET-dependent tumor cell proliferation and migration and effectively induces apoptosis in vitro.常见问题列表
功效
卡马替尼盐酸盐是由诺华公司（Novartis）开发的一种口服小分子药物，用于治疗携带MET基因突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
作用机制
作为MET酪氨酸激酶受体的抑制剂，卡马替尼盐酸盐能够选择性地结合到MET酪氨酸激酶受体，包括由MET外显子14跳跃引起的突变，并抑制癌细胞的生长。
批准情况
卡马替尼盐酸盐已获得USFDA的批准，用于治疗携带特定MET基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。
合成
片段235和241在热的乙二醇中通过环化反应结合，生成了咪唑并三嗪化合物242。接着，咪唑并三嗪化合物242在水相酸性条件下水解，得到苯甲酸243。然后，苯甲酸243经过酰胺化反应，这一步涉及到与胺的反应形成酰胺键。最后，通过与6N盐酸处理，得到卡马替尼盐酸盐。
