1224102-50-4

中文名称化合物 METABOLEX-36

英文名称 3-(4-((1-(4-chlorophenyl)-3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)Methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-Methylpropanoic acid

CAS 1224102-50-4

分子式 C21H19ClF2N2O3

分子量 420.837

MOL 文件 1224102-50-4.mol

1224102-50-4 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 METABOLEX-36

英文别名

Metabolex-36
3-(4-((1-(4-Chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-methylpropan
Benzenepropanoic acid, 4-[[1-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl]methoxy]-3,5-difluoro-α-methyl-
3-(4-((1-(4-chlorophenyl)-3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)Methoxy)-3,5-difluorophenyl)-2-Methylpropanoic acid

物理化学性质

沸点553.9±50.0 °C(Predicted)

密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)4.58±0.10(Predicted)

常见问题列表

概述

Metabolex-36是由Metabolex（现更名为Cymabay Therapeutics）公司开发的一种FFA4激动剂，在多项研究中用于研究FFA4的功能。Metabolex-36与AstraZeneca公司的化合物（AZ-423和AZ-670）一起用于研究胰腺δ细胞中的FFA4功能。Metabolex-36对FFA4的pEC50值为5.9，而对FFA1的pEC50值小于4.0。Compound B用于研究FFA4在生长激素释放肽（ghrelin）分泌和生长抑素释放中的作用，并与FFA4 KO小鼠一起使用。Compound B在FFA4转染的COS7细胞中的IP3积累实验中对FFA4的EC50为15 nM，对FFA1的选择性高达1000倍。Compound B抑制了来自初级胃黏膜细胞的基线ghrelin分泌，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。口服Compound B可以降低饥饿条件下的小鼠血浆ghrelin水平。Compound B还抑制了来自初级胃上皮细胞的生长抑素释放，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。