1227948-82-4

中文名称 1227948-82-4

英文名称 Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

CAS 1227948-82-4

分子式 C28H28F4N6O4

分子量 588.55

MOL 文件 1227948-82-4.mol

更新日期 2025/08/15 17:30:16

1227948-82-4 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 BI-853520
4-[[4-[(2,3-二氢-2-甲基-3-氧代-1H-异吲哚-4-基)氧基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
苯甲酰胺,4-[[4-[(2,3-二氢-2-甲基-3-氧代-1H-异吲哚-4-基)氧]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)

英文别名

IN10018
IN10018（BI853520）
Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

所属类别

有机原料：有机氟化合物

物理化学性质

密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

酸度系数(pKa)13.19±0.20(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

InChIKeyULMMVBPTWVRPSI-UHFFFAOYSA-N

SMILESC(NC1CCN(C)CC1)(=O)C1=CC(OC)=C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(OC3=CC=CC4=C3C(=O)N(C)C4)=N2)C=C1F

常见问题列表

FAK抑制剂

Ifebemtinib（IN10018，ifebe，BI853520）是一种高效和高选择性的ATP竞争性FAK抑制剂，应世生物拥有其全球独家开发和商业运营权，目前正开发用于包括铂耐药卵巢癌、NRAS突变型转移性黑色素瘤、三阴乳腺癌、头颈部肿瘤、胰腺癌等多种缺乏有效治疗方案的实体瘤适应症。临床前研究数据表示，除了单药有效性之外，IN10018有望克服肿瘤基质纤维化屏障，提高局部免疫功能，从而提高靶向治疗、化疗以及免疫治疗等的疗效。在第19届国际黑色素瘤学会（SMR）年会，应世生物公布了IN10018在美国和澳大利亚开展的Ib 期恶性黑色素瘤临床研究初步结果，数据显示，IN10018在治疗葡萄膜黑色素瘤（UM）和NRAS突变黑色素瘤患者中表现出极具潜力的抗肿瘤疗效和良好可控的安全性。近日，IN10018联合KRAS G12C靶向抑制剂D-1553治疗KRAS G12C突变实体瘤受试者的Ib/II期临床研究，已完成首例受试者给药。

适应症

Ifebemtinib是应世生物研发的一款靶向黏着斑激酶（FAK）的小分子抑制剂，已被证明能与多种抗肿瘤治疗协同增效。FAK 在肿瘤发展过程中扮演着重要角色，涉及细胞粘附、迁移、增殖和免疫逃逸等关键功能。Ifebemtinib 近日传来捷报，在非小细胞肺癌（NSCLC）和 ADC 药物治疗领域取得了令人瞩目的成果。

市场情况

2021年8月，IN10018已被FDA授予用于治疗铂耐药卵巢癌的快速通道指定。
2022年4月，应世生物科技（南京）有限公司宣布IN10018被中国国家药品监督管理局纳入突破性治疗药物品种名单。此认定是基于IN10018的一项针对铂耐药卵巢癌的Ib/II期临床试验结果，拟适应症为联合聚乙二醇脂质体多柔比星治疗铂耐药复发卵巢癌。