1393653-34-3
中文名称
AMP-945
英文名称
Benzeneacetamide, 2-[2-[2-[[2-methoxy-4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]ethyl]-
CAS
1393653-34-3
分子式
C28H32F3N5O2
分子量
527.58
MOL 文件
1393653-34-3.mol
1393653-34-3 结构式
基本信息
中文别名
AMP-945化合物AMP-945
2-[2-[2-[[2-甲氧基-4-(1-甲基-4-哌啶基)苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]乙基]苯乙酰胺-
英文别名
AMP-945Focal adhesion kinase,Inhibitor,PTK2 protein tyrosine kinase 2,inhibit,AMP945,PTK2,AMP-945,AMP 945,FAK
Benzeneacetamide, 2-[2-[2-[[2-methoxy-4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]ethyl]-
所属类别
生物化工：FAK 抑制剂物理化学性质
沸点658.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.259±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件4°C, protect from light
酸度系数(pKa)16.18±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to light yellow
常见问题列表
FAK抑制剂
AMP945为Amplia Therapeutics开发的一款具有高度选择性的口服FAK抑制剂，它具有多种作用方式，有潜力成为实体瘤（如胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌）治疗方案中具有吸引力的候选药物。在针对AMP945 开展的 1 期、随机、双盲、安慰剂对照的单次递增剂量 (SAD) 和多次递增剂量 (MAD) 试验中，分别给予AMP945 15、30、60 或 125 mg 或安慰剂，研究显示AMP945在所有研究剂量下均耐受性良好，且随着剂量的增加，不良反应（AE）的发生率或严重程度没有增加，实验室参数也没有与治疗相关的变化。生物活性
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。