122841-12-7
中文名称
硫酸头孢噻利
英文名称
Cefoselis sulfate
CAS
122841-12-7
分子式
C19H24N8O10S3
MDL 编号
MFCD00864819
分子量
620.64
MOL 文件
122841-12-7.mol
更新日期
2025/12/22 09:19:01
122841-12-7 结构式
基本信息
中文别名
硫酸头孢噻利(6R,7R)-3-{[2,3-二氢-3-亚氨基-2-(2-羟乙基)-2H-吡唑-1-基]甲基}-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸硫酸盐
英文别名
CEFOSELIS SULFATEFK 037
(6R-(6alpha,7beta(Z)))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-((2,3-dihydro-2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-1H-pyrazol-1-yl)methyl)-8-oxo-5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid sulfate
Winsef
所属类别
原料药：头孢菌素类药物理化学性质
外观性状硫酸头孢噻利(122841-12-7)为类白色或淡黄白色结晶性粉末
储存条件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 100 mg/mL (161.12 mM; Need ultrasonic)H2O : 14.29 mg/mL (23.02 mM; Need ultrasonic)
形态粉末
颜色White to off-white
InChIKeyLZOLCSVRFKCSEM-GZRJWVSENA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.C(C1=C(CS[C@]2([H])[C@H](NC(=O)/C(/C3=CSC(N)=N3)=N\OC)C(=O)N12)CN1C=CC(=N)N1CCO)(=O)O |&1:10,12,r|
常见问题列表
药理作用
头孢噻利为第四代超广谱头孢菌素，可抑制细菌细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，破坏细菌细胞壁，使其不能形成完整的细胞，对金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有较强的结合力，对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-2的亲和力强于头孢匹罗。硫酸头孢噻利对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、志贺菌的活性是头孢吡肟的2～8倍，是头孢他啶的4～16倍。耐头孢噻肟及头孢他啶的肺炎克雷白菌对硫酸头孢噻利高度敏感。硫酸头孢噻利对铜绿假单胞菌有较高活性，优于头孢吡肟、头孢他啶，但与头孢匹罗相似。硫酸头孢噻利对肺炎链球菌、ABC族链球菌、甲氧西西林敏感性金黄色葡萄球菌以及不产酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性优于头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌具有强大的抗菌作用，MIC90为0.06mg/L。对甲氧西西林耐药性金黄色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90为16mg/L，活性优于大多数头孢菌素类抗生素。
生物活性
Cefoselis (FK 037) 是一种抗生素。体外研究
Cefoselis浓度依赖性抑制GABA诱导的电流，IC50为185 mM。 Cefoselis对MSSA菌株具有良好的抗葡萄球菌活性，而对多重耐药肠杆菌的活性与其他两个化合物Cefepime和Cefpirome性相同。 Cefoselis剂量依赖性出现在脑细胞外液，与其血液水平成比例。 Cefoselis，一种新型肠道外头孢菌素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧的临床菌株具有活性。
体内研究
在正常大鼠中，Cefoselis引起细胞外谷氨酸盐浓度大幅提高。 Cefoselis (50 mg/动物)诱导的抽搐被5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺(MK-801)，diazepam和 phenobarbital预处理阻止，(ED(50)值(mg/kg) 分别为0.78，1.59和33.0)，但是不被carbamazepine或phenytoin影响。