123040-16-4

中文名称盐酸阿扎司琼

英文名称 Azasetron hydrochloride

CAS 123040-16-4

分子式 C17H21Cl2N3O3

MDL 编号 MFCD00209913

分子量 386.27

MOL 文件 123040-16-4.mol

更新日期 2025/08/11 09:55:56

123040-16-4 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域制备方法盐酸阿扎司琼价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

盐酸阿扎司琼
N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
盐酸阿扎司琼

英文别名

AZASETRON
AZASETRON HCL
AZASETRON HYDROCHLORIDE
N-1-AZABICYCLO[2.2.2]-OCT-3-YL-6-CHLORO-3,4-DIHYDRO-4-METHYL-3-OXO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE, HYDROCHLORIDE
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HCL
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130
Y-25130 HYDROCHLORIDE
2h-1,4-benzoxazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-n-1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl-6-c
N-(1-Azabicyclo[2,2,2]Oct-3-Yl)-6-Chloro-4-Methyl-3-Oxo-3,4-Dihydro-2h-1,4-Benzoxazine-8-Carboxamide HCl
N-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-6-CHLORO-4-METHYL-3-OXO-3,4-DIHYDRO-2H-1,4-BENZOXAZINE-8-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
Y-25130HCl
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzo
INTERMEDIATE OF AZASETRON HCL
Serotone
Azasetron hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octane-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide·hydrochloride

所属类别

原料药：止吐催吐药

物理化学性质

外观白色粉末。

熔点281° (dec); mp 305° (dec) (Kawakita)

储存条件Sealed in dry,Room Temperature

溶解度甲醇（微溶）、水（微溶）

溶解度少许溶于甲醇和水

形态白色固体。

颜色白色

水溶解性H2O: 2mg/mL, clear

InChIInChI=1/C17H20ClN3O3.ClH/c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4-2-10(13)3-5-21;/h6-7,10,13H,2-5,8-9H2,1H3,(H,19,23);1H

InChIKeyDBMKBKPJYAHLQP-UHFFFAOYNA-N

SMILESC12OCC(=O)N(C)C=1C=C(Cl)C=C2C(=O)NC1CN2CC[C@]1([H])CC2.Cl |&1:21,r|

CAS 数据库123040-16-4(CAS DataBase Reference)

贮存方式-20℃低温保存.

原研厂家Japan Tobacco (Originator), Mitsubishi Pharma (Originator), Taiho (Not Determined), Torii (Marketer), Temis-Lostalo (Licensee).

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS08

警示词警告

危险性描述H361

防范说明P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501

毒性LD50 in male, female rats (mg/kg): 135, 132 i.v. (Takagi)

应用领域

用途一

盐酸阿扎司琼【123040-16-4】是抗生素类抗感染原料药，用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。用于放疗引起的恶心、呕吐。用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。

制备方法

方法1

123040-69-7

123040-16-4

在干燥的250 mL三颈烧瓶中，加入20.8 g的6-氯-4-甲基-3-氧代-N-(奎宁环-3-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-8-甲酰胺和150 mL的无水乙醇，将混合物加热至55℃并搅拌直至完全溶解。用浓盐酸调节反应液的pH至2~3，于45℃反应2小时。反应完成后，将混合物冷却至室温并继续搅拌2小时。随后，过滤反应混合物，用冷乙醇洗涤固体产物。将所得固体在105℃下真空干燥16小时，得到22.1 g白色粉末状目标产物6-氯-4-甲基-3-氧代-N-(奎宁环-3-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐，产率为96.3%，纯度为99.95%。纯度通过高效液相色谱（HPLC）分析确认，色谱条件如下：检测波长为305 nm，柱温为35℃，流动相为Luna 5μ C18(2) 100? (250 mm × 4.6 mm × 5 μm)色谱柱，流速为1.0 mL/min，采用自控方法（18:82）进行分离。

参考文献：

[1] Patent: CN103351386, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0015; 0037; 0038

盐酸阿扎司琼价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	46507	盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride	123040-16-4	250mg	2550元
2025/05/22	46507	盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride	123040-16-4	1g	7071元
2025/05/22	HY-B0068	盐酸阿扎司琼 Azasetron hydrochloride	123040-16-4	5 mg	375元

常见问题列表

生物活性

Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，IC50为0.33 nM，用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。

靶点

Target	Value
5-HT3	0.33 nM

体内研究

Azasetron could effectively penetrate through the skin and pass into the systemic circulation.

Animal Model:	Four male Bama miniature pigs weighing 9-11 kg (15-16 weeks old).
Dosage:	0.5 mg/kg.
Administration:	I.V. administration via the abdominal vein.
Result:	The mean plasma concentration dropped to minimum at 36 h. C _max = 44.88 ± 7.16 ng/mL) was achieved at the time point of 66.00 ± 22.98 h (T _max ).