1243245-18-2
中文名称
GNF6231
英文名称
GNF-6231
CAS
1243245-18-2
分子式
C24H25FN6O2
分子量
448.49
MOL 文件
1243245-18-2.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:59
1243245-18-2 结构式
基本信息
中文别名
PORCUPINE抑制剂(GNF-6231)N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺
英文别名
GNF6231GNF-6231
[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, N-[5-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]-2'-fluoro-3-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>174°C (dec.)
沸点746.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热、超声处理）
酸度系数(pKa)12.60±0.70(Predicted)
形态固体
颜色浅棕色至浅棕色
GNF6231价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 345元 |
| 2025/05/22 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 5mg | 350元 |
| 2025/05/22 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mg | 525元 |
常见问题列表
生物活性
GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM。靶点
| Target | Value |
|
Porcupine
(Cell-free) | 0.8 nM |
体外研究
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性。
体内研究
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）。