1285515-21-0

中文名称 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

英文名称 LRRK2-kinase inhibitor

CAS 1285515-21-0

分子式 C24H18FN3O2

分子量 399.417

MOL 文件 1285515-21-0.mol

更新日期 2025/08/19 13:09:47

1285515-21-0 结构式

基本信息物理化学性质制备方法安全数据常见问题列表图谱信息 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺价格(试剂级)

基本信息

中文别名

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺

英文别名

CS-1790
GSK2578215
SK2578215A
GSK2578125A
GSK2578215A
GSK2578215A, >=98%
LRRK2-kinase inhibitor
GSK2578215A >=98% (HPLC)
LRRK2 inhibitor GS2578215A
LRRK2 inhibitor GSK2578215A

所属类别

生物化工：LRRK2 抑制剂

物理化学性质

沸点556.1±50.0 °C(Predicted)

密度1.292±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清

酸度系数(pKa)12.31±0.70(Predicted)

形态粉末

颜色白色至米色

制备方法

方法1

2-(benzyloxy)-5-bromo-N-(pyridin-3-yl)benzamide

1285513-32-7

401815-98-3

1285515-21-0

以化合物（CAS: 1285513-32-7）（771 mg，2.012 mmol）和2-氟-4-吡啶硼酸（425 mg，3.02 mmol）为原料，在双（三苯基膦）氯化钯（II）（70.6 mg，0.101 mmol）和碳酸钠（1066 mg，10.06 mmol）的存在下，于DME（20 mL）和水（2 mL）的混合溶剂中，回流搅拌2小时。反应完成后，将混合物用乙酸乙酯（50 mL）和水（50 mL）稀释。分离有机层，水层用乙酸乙酯（50 mL×2）萃取。合并有机层，浓缩后，通过硅胶柱层析纯化粗产物，使用0-10%甲醇/二氯甲烷（含1%氨）作为洗脱剂，得到2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺（500 mg，1.252 mmol，产率62.2%），为灰白色固体。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 17, p. 4034 - 4038

[2] Patent: WO2011/38572, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 158; 159

安全数据

WGK Germany3

常见问题列表

生物活性

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

体外研究

GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.

体内研究

In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.

图谱信息

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺(1285515-21-0)核磁图(¹HNMR)

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-13237	5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A	1285515-21-0	5mg	560元
2025/05/22	HY-13237	5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A	1285515-21-0	10mM * 1mLin DMSO	616元
2025/05/22	HY-13237	5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A	1285515-21-0	10mg	790元