1316214-52-4
1316214-52-4 结构式
基本信息
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
物理化学性质
制备方法
1316216-07-5
1316214-52-4
以化合物6（CAS:1316216-07-5）（2.0g，4.6mmol）为原料，将其与氢氧化钠（2N，20mL）在甲醇（50mL）和二氯甲烷（25mL）的混合溶剂中于0℃下搅拌10分钟。随后，将预先冷却至0℃的羟胺（50%，10mL）加入上述混合物中。反应混合物在室温下继续搅拌20分钟。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂，所得混合物用1M盐酸中和，产生白色沉淀。粗产物经过滤后，通过制备型高效液相色谱（pre-HPLC）纯化，最终得到目标产物2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]嘧啶-5-甲酰胺，为白色固体（950mg，收率48%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2011/91213, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 73; 75-76
[2] Patent: WO2013/13113, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 70
[3] Patent: US2015/99744, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0237
[4] Patent: US2015/105384, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0406
[5] Patent: US2015/105358, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0396-0397
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-16026 | Ricolinostat | 1316214-52-4 | 1 mg | 261元 |
| 2025/05/22 | HY-16026 | ACY1215 Ricolinostat | 1316214-52-4 | 5mg | 650元 |
| 2025/05/22 | HY-16026 | ACY1215 Ricolinostat | 1316214-52-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
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HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。