132866-11-6
132866-11-6 结构式
基本信息
盐酸乐卡地平
CLAP
mE10
c-E10
CIPER
BCL10
CarMen
LerzaM
Zandip
Lercan
Zanicor
Corifeo
Renovia
Vasodip
Lercadip
Lercapin
Lercaton
LerkaMen
Cardiovasc
BCL-10 human
Lercaridipine
LERCANIDIPINE HCL
B-cell CLL/lymphoma 10
B-cell lymphoma/leukemia 10
LERCANIDIPINE HYDROCHLORIDE
LERCANIDIPINEHYDROCHLORIDE(FORR&DONLY)
Lercanidipine hydrochloride heMihydrate
CARD-containing molecule enhancing NF-κ-B
Lercanidipine hemihydrate hydrochloride
1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcid2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimeth
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester 3,5-pyridinedicarboxylic acid hydrochloride
O3-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methyl-propan-2-yl] O5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl Methyl Ester Hydrochloride
3-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 5-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride
3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-,3-[2-[(3,3-diphenylpropyl)MethylaMino]-1,1-diMethylethyl] 5-Methyl ester,hydrochloride (1:1)
2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O3-[2-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-1,1-dimethyl-ethyl] ester O5-methyl ester hydrochloride
物理化学性质
制备方法
![3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-[2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl] 5-methyl ester, ethanedioate (1:1)](/CAS/20211123/GIF/957215-03-1.gif)
957215-03-1
132866-11-6
以化合物（CAS:957215-03-1）为原料合成3-(1-((3,3-二苯丙基)(甲基)氨基)-2-甲基丙-2-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐的一般步骤如下：将10 mmol草酸盐（实施例4）溶解于100 mL二氯甲烷中，加入含有20 mmol碳酸钾的20 mL水溶液。分离有机相，水相用2×10 mL二氯甲烷萃取。合并有机相，用20 mL 1N盐酸溶液处理。分离有机相并浓缩。将残余物溶于2,000 mL水中，加入2 mL 1N盐酸和5 mL饱和氯化钠水溶液，形成I盐酸盐半水合物，过滤收集产物。产量：6.2 g（95%）；纯度：99.8%（HPLC）；熔点：118-122℃。HPLC条件：RP 16柱，125×3 mm ID，5 μm，检测波长：233 nm；洗脱液组成：0.01 mol Na2HPO4/MeOH/乙腈=25/65/10；保留时间约15 min。
参考文献：
[1] Patent: EP1860102, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 8; 15
常见问题列表
盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的钙离子内流，扩张外周血管而降低血压。
盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其亲脂性较高，起效时间较慢，作用时间较长，血浆达峰时间为2~3h，具有首过代谢的饱和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%。盐酸乐卡地平主要由CYP3A4代谢，具有广泛的首过效应，无活性代谢产物。50%由粪便排出，44%由尿液排出。
长效钙拮抗剂-盐酸乐卡地平，其降压疗效肯定，同时具有肾脏保护作用，对血脂也有利。
| Target | Value |
|
Calcium channel
() |
Lercanidipine在体外的钙拮抗活性与通过L型钙离子通道流入平滑肌细胞的钙内流的逐渐阻滞相关。Lercanidipine抑制细胞胆甾醇酯的形成。在临床使用剂量下，Lercanidipine在体外可抑制巨噬细胞在动脉粥样硬化形成以及斑块稳定性中的功能。