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常见问题列表
简介
乌帕西卡塞(商品名:Upasita)是由Sanwa Kagaku Kenkyusho开发,EA Pharma授权的静脉给药的钙敏感受体激动剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(secondary hyperparathyroidism, SHPT)。SHPT是慢性肾脏病(chronic kidney disease, CKD)的常见且早期并发症,尤其是在接受血液透析的患者中。
用途
乌帕西卡塞(Upacicalcet)是一种药物,用于治疗透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进 (SHPT) - 一种甲状旁腺疾病。
作用机制
乌帕西卡塞通过直接作用于甲状旁腺细胞膜上的钙敏感受体,抑制过度的甲状旁腺激素(parathyroid hormone, PTH)分泌,从而降低血液中PTH水平。PTH是一种调节血液中钙浓度的激素,以维持身体组织中的钙平衡。合成方法
乌帕西卡塞以水合钠盐形式的合成路线:苯胺24.1在用胺24.2和碱处理之前先与氯甲酸苯酯反应,以优异的转化率生成脲 24.3。以甲磺酸为介质除去Boc和叔丁酯后,生成水合甲磺酸盐24.4。用氢氧化钠处理这种磺酸,然后仔细调节异丙醇的pH值,可得到Upacicalcet的水合钠盐(24)。