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1333218-50-0

中文名称 乌帕西卡塞
英文名称 Upacicalcet
CAS 1333218-50-0
分子式 C11H14ClN3O6S
分子量 351.76
MOL 文件 1333218-50-0.mol
1333218-50-0 结构式 1333218-50-0 结构式

基本信息

中文别名
乌帕西卡塞
化合物 T29067
UPACICALCET钠盐
英文别名
Upacicalcet
所属类别
原料药:甲状腺激素及抗甲状腺药

物理化学性质

密度1.643±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)-1.67±0.50(Predicted)

常见问题列表

简介

乌帕西卡塞(商品名:Upasita)是由Sanwa Kagaku Kenkyusho开发,EA Pharma授权的静脉给药的钙敏感受体激动剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(secondary hyperparathyroidism, SHPT)。SHPT是慢性肾脏病(chronic kidney disease, CKD)的常见且早期并发症,尤其是在接受血液透析的患者中。

用途

乌帕西卡塞(Upacicalcet)是一种药物,用于治疗透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进 (SHPT) - 一种甲状旁腺疾病。

作用机制
乌帕西卡塞通过直接作用于甲状旁腺细胞膜上的钙敏感受体,抑制过度的甲状旁腺激素(parathyroid hormone, PTH)分泌,从而降低血液中PTH水平。PTH是一种调节血液中钙浓度的激素,以维持身体组织中的钙平衡。
合成方法

乌帕西卡塞以水合钠盐形式的合成路线:苯胺24.1在用胺24.2和碱处理之前先与氯甲酸苯酯反应,以优异的转化率生成脲 24.3。以甲磺酸为介质除去Boc和叔丁酯后,生成水合甲磺酸盐24.4。用氢氧化钠处理这种磺酸,然后仔细调节异丙醇的pH值,可得到Upacicalcet的水合钠盐(24)。
乌帕西卡塞的合成

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