1383716-40-2
中文名称
PIK-III
英文名称
PIK-III
CAS
1383716-40-2
分子式
C17H17N7
分子量
319.36
MOL 文件
1383716-40-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:31
1383716-40-2 结构式
基本信息
中文别名
4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-联嘧啶]-2,2'-二胺 英文别名
PIK-IIIVps34-PIK-III
Vps34 inhibitor PIK-III
4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine
[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine, 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点657.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)6.19±0.26(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
PIK-III价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 1 mg | 494元 |
| 2025/02/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 2mg | 700元 |
| 2025/02/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 5mg | 1150元 |
常见问题列表
生物活性
PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。靶点
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 0.018μM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 1.2μM |
体外研究
VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平。