138614-30-9
中文名称
艾替班特乙酸盐
英文名称
HOE-140
CAS
138614-30-9
分子式
C59H89N19O13S.C2H4O2
分子量
1364.59
MOL 文件
138614-30-9.mol
更新日期
2025/11/05 16:26:26
138614-30-9 结构式
基本信息
中文别名
艾替班特乙酸盐艾替班特 ACETATE
醋酸艾替班特(艾替班特乙酸盐,HOE 140)
D-精氨酸基-L-精氨酸基-L-脯氨酰基-(4R)-4-羟基-L-脯氨酰基糖基-3-(2-噻吩基)-L-丙氨酰基-L-丝氨酰-(3R)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羰基-(2S,3aS,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羰基-L-精氨酸 乙酸盐
英文别名
FirazyrCS-1399
HOE 140 Acetate
lcatibant Acetate
HOE-140 (Icatibant)
HOE140
ICATIBANT
HOE 140
HOE 140 SYNTHETIC >99% SELECTIVE B2 BRAD YKIN
d-arg-l-arg-l-pro-l-hyp-gly-l-(2-thienyl)ala-l-ser-d-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-l-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1h-indole-2-carbonyl-l-arg
Icatibant acetate, D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-Hyp-Gly-L-(2-thienyl)Ala-L-Ser-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-L-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-L-Arg
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-thiophen-2-yl-propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl]2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C
溶解度DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);47.63(Max Conc. mM)
Ethanol:0.25(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);7.33(Max Conc. mM)
Ethanol:0.25(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);7.33(Max Conc. mM)
形态A crystalline solid
颜色White to off-white
InChIKeyHKMZRZUEADSZDQ-SUJPMXFINA-N
常见问题列表
HAE药物
醋酸艾替班特是由武田研发的一种选择性的缓激肽B2受体及拮抗剂。于2008年7月，在欧洲上市，2011年8月，在美国获批上市，商品名为Firazyr。2021年4月醋酸艾替班特注射液在中国获批，商品名为飞泽优。用于治疗成人、青少年和≥2 岁儿童的遗传性血管性水肿（HAE）急性发作。遗传性血管性水肿（HAE），是一种常染色体显性遗传病，主要表现为反复发生的皮肤、呼吸道和内脏器官肿胀，在全球范围内的发病率为1/10000至1/50000。研究发现HAE 的发病主要是由于血清 C1 抑制物（C1-INH）缺乏导致，而按照C1-INH的水平和功能，可将 HAE 分为 3 型。其中I 型患者（占 85%）的 C1-INH 水平降低伴功能降低，II 型患者（占 15%）的血清 C1-INH 正常但功能降低，III 型较罕见，患者的 CI-INH 水平和功能均正常，多在雌激素水平较高如口服避孕药或妊娠时发生。
作用机制
艾替班特是缓激肽 B2 受体的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性 血管水肿（HAE）是一种由 C1-酯酶抑制剂缺乏或功能障碍所致的遗传疾病，C1-酯酶抑制剂是凝血因子 XII/激肽释放酶蛋白水解级联反应（该反应导致缓激肽生 成）的关键调节因子。缓激肽是一种血管舒张物质，被认为可引起 HAE 的典型 症状，如局部肿胀、炎症和疼痛。艾替班特可抑制缓激肽与 B2 受体结合，从而 治疗 HAE 急性发作时的临床症状。生物活性
醋酸艾替班特是bradykinin B2受体的拮抗剂，可用于治疗遗传性血管性水肿。
靶点
| Target | Value |
|
bradykinin B2 receptor
() |
体外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
体内研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |