144909-21-7
144909-21-7 结构式
应用领域
用途一
RG 14921 is a pyridone analog of erbstatin, epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase and cAMP-dependent kinase.常见问题列表
概述
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物，通过动力学分析研究了其对表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶，相对于ATP和肽底物，表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置，从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下，衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性，相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式，这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中，这两种化合物都表现出强烈的抑制作用，并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。