148870-57-9
148870-57-9 结构式
基本信息
伊伐布雷定侧链碘代物
7,8-二甲氧基-3-(3-碘代丙基)-1,3-
3-(3-碘丙基)-7,8-二甲氧基-1H-苯并[D]氮杂卓-2(3H)-酮
7,8-二甲氧基-3(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-7,8-甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
1,3-二氢-3-(3-碘丙基)-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
7,8-二甲氧基-3-(3-碘代丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂环庚二烯-2-酮
Ivabradine Impurity g
7,8-Dimethoxy-3-(3-iodopropyl)
7,8-DiMethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H
3-(3-iodopropyl)-7,8-diMethoxy-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one
3-(3-IODOPROPYL)-7,8-DIMETHOXY-1,3-DIHYDRO-2H-3-BENZAPINE-2-ONE
7,8-DiMethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-on
3-(3-Iodopropyl)-7,8-diMethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one
3-(3-iodopropyl)-7,8-diMethoxy-2,3-dihydro-1H-3-benzazepin-2-one
7,8-Dimethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one
物理化学性质
制备方法
85175-59-3
148870-57-9
在氩气保护下，将7,8-二甲氧基-3-(3-氯代丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮（50.00 g, 169 mmol）与碘化钠（32.75 g, 218 mmol）在甲基异丁基酮（375 mL）中的混合溶液于117-118℃下搅拌反应。反应进程通过高效液相色谱（HPLC）进行监控。反应完成后，将混合物在减压下浓缩，残余物用二氯甲烷（375 mL）和水（190 mL）稀释。分离有机相，用水（190 mL）洗涤后再次减压浓缩。所得残余物用甲基叔丁基醚（190 mL）处理，形成的悬浮液冷却至0℃。在0℃下持续搅拌1小时后，过滤收集固体产物，用甲基异丁基醚（40 mL）洗涤，并于23℃/100 mbar条件下干燥2小时，最终得到60.10 g淡黄色固体产物，收率为92%。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/114341, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 16
[2] Patent: WO2014/102827, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0121
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001, vol. 11, # 17, p. 2351 - 2354
[4] Patent: WO2010/72409, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 19-20
[5] Patent: WO2014/20534, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 13