1493764-08-1
中文名称
UNC2881
英文名称
UNC2881
CAS
1493764-08-1
分子式
C25H33N7O2
分子量
463.575
MOL 文件
1493764-08-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1493764-08-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物UNC2881N-(4-(1H-咪唑-1-基)苄基)-2-(丁胺基)-4-((反式-4-羟基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
N-(4-(1H-咪唑-1-基)苄基)-2-(丁胺基)-4-((1R,4R)-4-羟基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
2-(丁基氨基)-4-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-N-[[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基]-5-嘧啶甲酰胺
英文别名
110849UNC2881
CS-1177
UNC2881 USP/EP/BP
UNC 2881
UNC-2881
N-(4-(1H-Imidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylamino)-4-(((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)amino)pyrimidine
N-(4-(1H-Imidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylamino)-4-((trans-4-hydroxycyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide
N-(4-(1H-iMidazol-1-yl)benzyl)-2-(butylaMino)-4-(((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)aMino)pyriMidine-5-carboxaMide
2-(Butylamino)-4-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)amino]-N-[[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]methyl]-5-pyrimidinecarboxamide
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(butylamino)-4-[(trans-4-hydroxycyclohexyl)amino]-N-[[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]methyl]-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.55 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)12.70±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。体外研究
UNC2881抑制697 B-ALL 细胞中Mer激酶活性，IC50 of 为22 nM，并抑制胶原刺激的血小板聚集。体内研究
在小鼠体内，UNC2881具有高的总清除率(94.5 毫升/分钟/千克)和14%的口服生物利用率。靶点
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 250 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 360 nM |
体外研究
UNC2881抑制697 B-ALL 细胞中Mer激酶活性，IC50 of 为22 nM，并抑制胶原刺激的血小板聚集。
体内研究
在小鼠体内，UNC2881具有高的总清除率(94.5 毫升/分钟/千克)和14%的口服生物利用率。