152946-68-4
中文名称
盐酸诺拉曲塞
英文名称
Nolatrexed dihydrochloride
CAS
152946-68-4
分子式
C14H14Cl2N4OS
MDL 编号
MFCD00917041
分子量
357.26
MOL 文件
152946-68-4.mol
更新日期
2025/04/29 16:15:28
152946-68-4 结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-6-甲基-5-(4-吡啶巯基)-4(1H)-喹唑啉酮二盐酸盐盐酸洛拉曲克
盐酸诺拉曲塞
英文别名
3,4-dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxo-5-(4-pyridylthio)-quinazoline dihydrochlorideNOLATREXED DIHYDROCHLORIDE
NOLATREXED HCL
NOLATREXED 2HCL
AG 337
2-Amino-6-methyl-5-(4-pyridinylthio)-4(1H)-quinazolinone Hydrochloride
Thymitaq
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物物理化学性质
熔点301-3020C
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度溶于甲醇、水
酸度系数(pKa)4.1; 5.9; 9.8(at 25℃)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
水溶解性H2O: 2mg/mL, clear
稳定性吸湿性
常见问题列表
市场情况
盐酸诺拉曲塞，用于治疗肝癌和鼻咽癌，最初由Agouron开发，于1998年授权给Gilead。2002年，该产品在韩国的开发权被Gilead授权给LGLifeSciences公司。2015年1月，北京康辰向中国食品药品监督管理总局（CFDA）提交新药注册申请（NDA），2016年5月CFDA未批准该申请。生物活性
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。靶点
Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)