165800-03-3
中文名称
雷奈佐利
英文名称
Linezolid
CAS
165800-03-3
分子式
C16H20FN3O4
MDL 编号
MFCD00937825
分子量
337.35
MOL 文件
165800-03-3.mol
更新日期
2025/05/14 16:18:44
165800-03-3 结构式
基本信息
中文别名
(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺雷奈佐利
吗啉恶酮
吗啉恶酮(利奈唑烷)
利奈唑胺
利奈唑烷
吗啉恶酮,雷奈佐利
利奈唑
(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲基]乙酰胺
英文别名
ACETAMIDE, N-[[(5S)-3-[3-FLUORO-4-(4-MORPHOLINYL)PHENYL]-2-OXO-5-OXAZOLIDINYL]METHYL]-LINEZOLID
LINEZOLIDE
(s)-n-[[3-(3-fluoro-4-morpholinylphenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide
Acetamide, N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- (9CI)
Acetamide, N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-, (S)-
PNU 100766
U 100766
Zyvox
Linospan
Linox
N-[[(5S)-3-[3-Fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- acetamide
Zyvoxid
Linezolid-13C-d3
所属类别
原料药：抗真菌类药物理化学性质
熔点176-1780C
比旋光度D20 -9° (c = 0.919 in chloroform)
沸点585.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)15.53±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
BCS Class4
InChIInChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
InChIKeyTYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
SMILESC(NC[C@@H]1OC(=O)N(C2=CC=C(N3CCOCC3)C(F)=C2)C1)(=O)C
常见问题列表
概述
雷奈佐利(Linezolid Zyvox，U- 100766，PNU-100766，利奈唑酮，利奈唑胺，吗啉恶酮，吗啉噁酮)是由美国
Pharmacia &Upiohn公司(已被辉瑞收购)研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上
市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物，2007年9月在我国上市，属于医保
乙类药物。作用与功效
利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。
适应症
利奈唑胺可用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染，包括并发的菌血症；院内获得性肺炎；社区获得性肺炎(肺炎在临床上因为致病菌的不一样，分为医院获得性肺炎及社区获得性肺炎。)及伴发的菌血症；复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染；非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。
作用机理
恶唑烷酮类抗生素抑制细菌生长的作用机理在于靶向5OS核糖体亚基，阻止蛋白台成过程中的肽键形成和转位。对阿奇素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变，从而阻止阿奇霉素结合，使得细胞合成正确的蛋白，进而得以存活。副作用
常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等。发生率较高的严重不良反应为骨髓抑制，包括血小板减少症等，神经系统不良反应，心律失常和乳酸酸中毒症等。