1808160-52-2
1808160-52-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物CF53化合物 T10773
英文别名
CF53CF-53,CF53
9H-Pyrimido[4,5-b]indol-4-amine, N-(3-cyclopropyl-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-6-methoxy-2-methyl-
物理化学性质
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 110 mg/mL (248.03 mM)
酸度系数(pKa)11.93±0.50(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
概述
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。