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1884461-72-6

中文名称 Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
英文名称 Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
CAS 1884461-72-6
分子式 C26H31N5O4
分子量 477.56
MOL 文件 1884461-72-6.mol
更新日期 2025/06/05 13:32:20
1884461-72-6 结构式 1884461-72-6 结构式

基本信息

中文别名
ENSIFENTRINE
化合物ENSIFENTRINE
ENSIFENTRINE
RPL554
RPL-554
RPL 554
英文别名
Ensifentrine
Ensifentrina
Ensifentrinum
Ensifentrine ( RPL554 )
EnsifentrineQ: What is Ensifentrine Q: What is the CAS Number of Ensifentrine
Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
RPL 554,RPL554,inhaled,Inhibitor,RPL-554,Ensifentrine,bronchoprotective,inhibit,COPD,PDE4,anti-inflammatory,PDE3,Phosphodiesterase (PDE)
所属类别
医药中间体:杂环化合物

物理化学性质

密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 25 mg/mL (52.35 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)13.73±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to green yellow

常见问题列表

慢阻肺病治疗药
恩塞芬汀又名恩司芬群,是一种新型的、第一种吸入型PDE3和PDE4双重抑制剂,具有抗炎活性和支气管扩张作用。抑制PDE3可通过调节环鸟苷酸水平引起平滑肌舒张。在平行对照3期临床试验中,通过标准雾化器给药的恩塞芬汀显著改善了肺功能和呼吸困难,但对生活质量的影响不一致。此外,这些研究的设计目的并非评估在LABA+LAMA或LABA+LAMA+ICS基础上加用恩塞芬汀的影响,因此难以在治疗方案中完全确定该药物的作用。研究未发现安全性或耐受性问题。恩塞芬汀目前只在美国上市。
作用
Ensifentrine是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂,IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用,可用于研究慢性阻塞性肺疾病。
适应症
本品是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂和磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,适用于成人慢性阻塞性肺病 (COPD) 的维持治疗。
不良反应
最常见的不良反应(≥1%):背痛、高血压、尿路感染和腹泻。
上市情况
Ensifentrine由美国Verona Pharma研发,靶向磷酸二酯酶3/4(PDE3/4),适用于成人COPD患者的维持治疗,不区分治疗背景及急性加重史,不同细分人群均可获益。Ensifentrine于2024年6月获得FDA批准用于中重度COPD,于2025年2月在中国澳门获批。
恩塞芬汀价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-119708Ensifentrine1884461-72-61 mg950元
2025/05/22HY-119708Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
Ensifentrine
1884461-72-65mg2150元
2025/05/22HY-119708Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-
Ensifentrine
1884461-72-610mM * 1mLin DMSO2365元
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