2158266-58-9
2158266-58-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T15399 英文别名
GNE-2072-Pyridinecarboxamide, 5-[8-[5-acetyl-4,5,6,7-tetrahydro-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl]-3-isoquinolinyl]-N-methyl-
物理化学性质
沸点812.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 200 mg/mL (391.70 mM)
酸度系数(pKa)13.75±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
应用领域
用途一
GNE-207 is a novel, potent, and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP. GNE-207 has excellent CBP potency (CBP IC50?=?1?nM, MYC EC50?=?18?nM), and it exhibits a good pharmacokinetic profile.常见问题列表
概述
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。